Liste over stoffer - direkte og indirekte antikoagulantia, blodfortyndere

Vigtigste Massage

I en sund menneskekrop er blodets koagulations- og antikoagulationssystemer i dynamisk ligevægt. Samtidig forhindres blodgennemstrømningen gennem karene ikke, og der er ingen overdreven trombedannelse, både med åben blødning og inden i vaskulærsengen..

Hvis denne balance forstyrres, skabes betingelser for trombose i små eller store kar eller endda udvikling af dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom, hvor flere blodpropper kan føre til en hurtig død.

En række kliniske situationer fører imidlertid til, at blodpropper dannes malplaceret og på det forkerte tidspunkt tilstopende vener og arterier af forskellig kaliber.

Sygdomme, hvor koagulerbarhed øges

Akut venøs trombose

  • På baggrund af åreknuder i underekstremiteterne, flebitis, som en postoperativ komplikation
  • Hæmoroid venetrombose
  • Trombose i det nedre vena cava-system

Akut arteriel trombose

  • Lungeemboli (PE)
  • Iskæmisk slagtilfælde
  • Myokardieinfarkt
  • Akutte skader i arterierne i underekstremiteterne på baggrund af åreforkalkning, betændelse, vaskulær skade

Dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom i baggrunden:

  • trauma
  • chok
  • sepsis på grund af frigivelsen af ​​et stort antal koagulationsfaktorer fra vævene.

Behandling af alle disse patologier involverer brugen af ​​antikoagulantia, som også kaldes antikoagulantia eller blodfortyndende midler. Dette er medicin, der er designet til at reducere blodpropper og derved genoprette dets fluiditet (reologiske egenskaber) og reducere risikoen for gentagen trombose. Antikoagulanter reducerer aktiviteten af ​​væv (fibrinogen, blodplader) eller plasmakoagulationsfaktorer. Virkningen af ​​antikoagulantia kan være:

  • direkte - direkte antikoagulantia
  • indirekte - indirekte antigoagulantia

Forebyggelse af hjertesygdomme - ud over behandling af akut trombose udføres antikoagulant behandling for at forhindre dem med ustabil angina pectoris, forskellige hjerterytmeforstyrrelser (konstant form for atrieflimren) med valvulær hjertesygdom, udslettende endarteritis, til patienter i hæmodialyse efter genoprettende operationer, ikke hjertet (for eksempel, koronararterie-bypass-podning).

Den tredje anvendelsesretning for antikoagulantia er stabiliseringen af ​​blodkomponenter, når den tages til laboratorieforskning eller deres forberedelse til efterfølgende transfusion.

Direkte antikoagulantia

Lokale hepariner

De er kendetegnet ved lav vævspermeabilitet og en svagere effekt. Anvendes til lokal behandling af åreknuder, hæmorroider, resorption af hæmatomer. Liste: Heparinsalve, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparinsalve

50-90 rubler.

  • Lioton gel

30 gr. 400 rbl.

  • Trombless gel

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenum gel

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40g. 400 rbl.

  • Hepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 rubler, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) pris 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl.

Intravenøse og subkutane hepariner

Den anden store gruppe af direkte antikoagulantia er hepariner, hvis virkningsmekanisme er baseret på en kombination af inhibering af plasma- og vævskoagulationsfaktorer. På den ene side blokerer disse direkte antikoagulantia thrombin og hæmmer fibrindannelse..

På den anden side reducerer de aktiviteten af ​​plasmakoagulationsfaktorer (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærvær af antithrombin III binder heparin til plasmaproteiner og neutraliserer koagulationsfaktorer. Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer trombocytadhæsion.

Lægemidlerne administreres subkutant eller intravenøst ​​(afhængigt af instruktionerne). Under behandlingen skifter et lægemiddel ikke til et andet (det vil sige, lægemidler er ikke ækvivalente og ikke udskiftelige). Lægemidlets maksimale aktivitet udvikler sig på 2-4 timer, og aktiviteten forbliver i løbet af dagen.

  • Hepariner med lav molekylvægt

De har mindre effekt på thrombin og hæmmer hovedsageligt Xa-koagulationsfaktoren. Dette forbedrer tolerabiliteten og effektiviteten af ​​hepariner med lav molekylvægt. Reducer trombocytadhæsion mindre end heparin-antikoagulantia med lav molekylvægt. Liste over stoffer:

(Deltaparinnatrium) 2500 IE 10 stk. 1300 RUB 5000ME 10 stk 1800 gnid.

  • Fraxiparine

(Nadroparin calcium) 1 sprøjte 380 rubler.

  • Gemapaxan

(Enoxaparinnatrium) 0,4 ml. 6 stk. 1000 gnid.

  • Clexane

(Enoxaparinnatrium) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Reviparinnatrium)

  • Troparin

(Heparinnatrium)

  • Gennemsnitlige hepariner med molekylvægt

Disse er natrium- og calciumsalte af heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 gnid.

Hvordan vælges hepariner?

  • Til forebyggelse af trombose og tromboemboli (inklusive postoperativ) foretrækkes Clevarin, Troparin.
  • Til behandling af trombotiske komplikationer (ustabil angina pectoris, hjerteanfald, lungeemboli, dyb venetrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Til forebyggelse af trombedannelse hos patienter i hæmodialyse: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - et antithrombin III-lægemiddel

Det ligner heparin i sin virkning: det blokerer thrombin, koagulationsfaktorer IXa til XIIa, plasmin. Under behandlingen skal niveauet af antitrombni III i blodplasmaet overvåges.

Indikationer: Lægemidlet anvendes til tromboemboliske komplikationer på baggrund af medfødt mangel på antithrombin III eller dets erhvervede mangel (på baggrund af levercirrhose med levercellesvigt og svær gulsot med dissemineret intravaskulær koagulationssyndrom, hos patienter, der får hæmodialyse, med tromboembolisme af forskellig oprindelse). Lægemidlet administreres intravenøst.
Kontraindikationer: Cybernin anvendes ikke i tilfælde af intolerance hos børn. Brug med forsigtighed til gravide kvinder.

Bivirkninger: Dets anvendelse kan kompliceres af hudallergi (urticaria), svimmelhed, åndedrætsbesvær, kulderystelser, feber, ubehagelig smag i munden, sløret syn, hoste, brystsmerter.

Direkte antitrombotiske midler

De virker ved direkte at blokere thrombin (en plasmakoagulationsfaktor, der er dannet af protrombin aktiveret af thromboplastin). Midlerne i denne gruppe fungerer på samme måde som hirudin udskilt af igler og forhindrer blodpropper..

  • Rekombinante naturlige hirudiner (Desirudin, Lepirudin) blokerer det aktive område af thrombin og fibrin.
  • Syntetisk hirudin (Bivalirudin) har en lignende virkningsmekanisme..
  • Melagatran og Efegatran udfører isoleret kovalent blokade af den aktive del af thrombin.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat anvendes til isoleret ikke-kovalent trombinblokade.

Ximelagatran havde store forhåbninger om forebyggelse af slagtilfælde. I eksperimenter viste han anstændige resultater og var ikke ringere i effektivitet og biotilgængelighed over for Warfarin. Der er imidlertid akkumuleret yderligere oplysninger om, at lægemidlet forårsager alvorlig leverskade, især ved langvarig brug.

Fondaparinux (Arixtra) er en direktevirkende parenteral antikoagulant, der selektivt hæmmer koagulationsfaktor Xa. Det kan administreres uden APTT-kontrol subkutant i standarddoser under hensyntagen til patientens kropsvægt. Gennemsnitlig dosis - 2,5 mg pr. Dag.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret.

Det bruges til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med større kirurgiske indgreb i bughulen hos langtidsimmobiliserede patienter eller patienter med artroplastik. Lægemidlet bruges til at behandle akut dyb venetrombose i underekstremiteterne, PE, akut koronarsyndrom.

Det næste direkte antikoagulerende middel er natriumhydrocytart

Det bruges udelukkende til konservering af blod og dets komponenter. Det er han, der tilføres prøverøret med blod i laboratoriet, så det ikke krøller sig. Ved at binde frie calciumioner forhindrer natriumhydrogencitrat dannelsen af ​​thromboplastin og omdannelsen af ​​protrombin til thrombin.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia er lægemidler, der har den modsatte virkning af vitamin K. De reducerer enten dannelsen af ​​proteiner (proteiner C og S) involveret i det antikoagulerende system eller forhindrer dannelsen af ​​protrombin, VII, IX og X koagulationsfaktorer i leveren.

Indan-1-3dion-derivater er repræsenteret af Phenylin (Phenidion)

  • Lægemidlet fås i tabletter på 0,03 gram (20 stk. 160 rubler).
  • Lægemidlet virker i 8-10 timer efter optagelse. Den maksimale effekt opstår efter 24-30 timer. Mindre end warfarin akkumuleres i kroppen, giver ikke effekten af ​​den samlede dosis. Mindre effekt på kapillærer. Udnævnt under kontrol af PTI.
  • Det ordineres til en tablet i fire doser på den første dag, til den anden til en tablet i tre doser, derefter en tablet om dagen (afhængigt af niveauet af PTI). Ud over overvågning af PTI skal der udføres urinprøver for forekomsten af ​​røde blodlegemer..
  • Dårligt kombineret med antihyperglykæmiske midler (Butamid).

Coumarinderivater

I naturen findes coumarin i form af sukker i mange planter (aster, melilot, bison) I isoleret form er disse krystaller, der lugter som frisk hø. Dens derivat (dicumarin) blev isoleret i 1940 fra rådnende sødkløver og blev først brugt til behandling af trombose.

Denne opdagelse blev foranlediget af dyrlæger, som i 1920'erne opdagede, at køer i USA og Canada, der græssede på enge, der var tilgroet med kløver, begyndte at dø af massiv blødning. Derefter blev dicumarin brugt i nogen tid som rottegift og begyndte senere at blive brugt som en antikoagulant medicin. Dicumarin blev derefter erstattet fra lægemidler med neodycoumarin og warfarin..

Liste over stoffer: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarinnatrium), Neodikumarin (Ethylbiscumacetat), Acenocoumarol (Syncumar).

Det skal huskes, at selvadministration og valg af doser af Warfarin er strengt forbudt på grund af den høje risiko for blødning og slagtilfælde. Kun en læge, der korrekt kan vurdere den kliniske situation og risici, kan ordinere antikoagulantia og titrere doser..

Den mest populære indirekte antikoagulant i dag er Vafarin

Lægemiddelhandling og indikationer til brug

Warfarin fås i 2,5, 3 og 5 mg tabletter under forskellige kommercielle navne. Hvis du begynder at tage piller, begynder de at virke efter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske virkning vises 5-7 dage efter behandlingens start. Hvis stoffet annulleres, vender blodets koagulationssystems normale funktion tilbage efter 5 dage. Alle typiske tilfælde af trombose og tromboembolisme bliver ofte indikationer for udnævnelse af warfarin..

Dosering

Lægemidlet tages en gang om dagen på samme tid. Start med 2 tabletter om dagen (daglig dosis 5 mg). Dosisjustering udføres 2-5 dage efter overvågning af koagulationsindekserne (INR). Vedligeholdelsesdoser holdes inden for 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) om dagen. Lægemidlets varighed afhænger af typen af ​​patologi. Så med atrieflimren, hjertefejl, anbefales lægemidlet til konstant brug, PE kræver behandling i ca. seks måneder (hvis det skete spontant, eller hvis årsagen blev elimineret ved kirurgi) eller udføres for livet (hvis det forekommer på baggrund af tromboflebit i venerne i benene).

Bivirkninger

Bivirkninger af warfarin inkluderer blødning, kvalme og opkastning, diarré, mavesmerter, hudreaktioner (urticaria, kløende hud, eksem, nekrose, vaskulitis, nefritis, urolithiasis, hårtab).

Kontraindikationer

Warfarin kan kategorisk ikke anvendes til akut blødning, spredt intravaskulært koagulationssyndrom, svær lever- eller nyresygdom med kreatinin på mere end 140 μmol pr. Liter, trombocytopeni, hos personer med tilbøjelighed til blødning (peptisk mavesår, svære sår, bakteriel endokarditis, esophageal åreknuder, hæmorider, arterielle aneurismer), i de første 12 og sidste 4 uger af graviditeten. Lægemidlet anbefales heller ikke til lidelser i absorption af glucose og galactose med lactasemangel. Warfarin er ikke indiceret og med medfødt mangel på proteiner S og C i blodplasma.

Samtidig madindtagelse:

Der er en hel liste over fødevarer, der skal spises med forsigtighed eller helt udelukkes under behandling med warfarin, da de øger blødningen og øger risikoen for blødning. Disse er hvidløg, salvie og kinin, der findes i tonics, papaya, avocado, løg, kål, broccoli og rosenkål, agurkeskind, salat og vandkress, kiwi, mynte, spinat, persille, ærter, soja, vandkress, majroe, olivenolie, ærter, koriander, pistacienødder, cikorie. Alkohol øger også risikoen for blødning..

St.John's wort tværtimod reducerer lægemidlets effektivitet og bør ikke bruges samtidigt med det..

Medicin, der er kontraindiceret sammen med warfarin

NSAID'er (undtagen COX-2-hæmmere), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamol, højdosis penicilliner, Cimetidin, Chloramphenicol.

Lægemidler, der forbedrer virkningen af ​​warfarin

Allopurinol, Digoxin, Amiodaron, Quinidin, Disopyramid, Disulfiram, Amitriptylin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Clofibrat, Fenofibrat, Vitaminer A og E, Glucagon, Glibenclamid, Gingo otosfid, Efrekflust, Gingo otosf Cimetidin, Indomethacin, Codein, Metolazon, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazon, Phenylbutazon, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf, Nizafin Tetracycliner, Cefuroxim, Clarithromycin, Chloramphenicol, Sulfamethoxazol.

Hvad er INR, og hvorfor skal det bestemmes

INR (International Normalised Ratio) er en indikator for blodpropper, som undersøges inden ordination af warfarin og som kontrol af effektiviteten af ​​behandlingen samt til justering af doser og vurdering af risikoen for behandlingskomplikationer. Dette er et derivat af protrombintiden (hvor blodet koagulerer) såvel som PTI (protrombinindeks), som normalt er 95-105%.

  • INR er forholdet mellem en patients protrombintid og standard protrombintid. Jo højere INR, jo værre blodpropper.
  • INR-sats 0,85-1,25. Under warfarinbehandling skal du opnå en INR på 2-3

INR kontrolleres, før warfarin tages, derefter 2-5 dage. I gennemsnit tager det op til 10 dage at vælge en dosis af et lægemiddel og stabilisere INR inden for måltallene (2-3). Yderligere kontrol udføres en gang hver 2-4 uge.

  • Hvis INR er mindre end 2, er dosis af warfarin utilstrækkelig, den øges med 2,5 mg (1 tablet om ugen), hvor INR overvåges hver uge, indtil indikatorerne er 2-3.
  • Hvis INR er mere end 3, reduceres dosis af lægemidlet (1 tablet 2, 5 mg om ugen). INR-kontrol udføres en uge efter dosisreduktion.
  • Hvis INR er 3,51-4,5, reduceres dosis med 1 tablet. INR overvåges efter 3 dage.
  • Hvis INR er 4,51-6, reduceres dosis med 1 tablet med INR-kontrollen hver anden dag.
  • Hvis INR er større end 6, annulleres warfarin.

Generelt er antikoagulantia stoffer med mange faldgruber. De vigtigste er risikoen for spontan blødning (inklusive latent) og hjernekatastrofer, som kan føre til døden. I denne henseende bør antikoagulerende lægemidler kun tages som anvist og under opsyn af en læge under hensyntagen til alle sygdomsforholdene, risiciene i patienten og laboratoriekontroldata, som skal være forsigtige og regelmæssige.

Nyt i brugen af ​​antikoagulantia

Titrering (gradvis udvælgelse af doser) af warfarin til vedligeholdelsesbehandling går gennem to faser: den aktuelle dosisudvælgelse og langvarig behandling med vedligeholdelsesdoser. I dag er alle patienter opdelt i tre grupper afhængigt af følsomheden over for lægemidlet.

  • Meget følsom overfor warfarin. De opnår hurtigt (inden for få dage) fra starten af ​​indtagelsen af ​​lægemidlet terapeutiske INR-værdier. Yderligere forsøg på at øge dosis fører til store risici for blødning.
  • Personer med normal følsomhed når mål-INR-værdierne i gennemsnit efter en uge fra starten af ​​behandlingen.
  • Patienter med nedsat følsomhed over for Warfarin, selv ved høje doser, giver ikke et tilstrækkeligt INR-respons i to til tre uger.

Disse træk ved warfarins biotilgængelighed hos forskellige patienter kan kræve mere omhyggelig (hyppig) laboratorieovervågning af INR under behandling, der forbinder patienter med laboratorier. Patienten kan bevare den relative bevægelsesfrihed og liv ved at købe et simpelt Coaguchek-apparat, der fungerer på samme måde som et glucometer ved hjælp af teststrimler. Det er sandt, at prislappen for selve enheden er omkring 30.000 rubler, og forbrugsvarer (et sæt teststrimler) vil koste seks til syv tusind.

En ny generation af antikoagulantia, der med succes erstatter Warfarin i mange situationer (kardiologi, forebyggelse og behandling af dyb venetrombose i ekstremiteterne, PE, i terapi og forebyggelse af slagtilfælde), gør det muligt at komme væk fra problemet med INR-kontrol i dag..

Vi taler om tre hovedlægemidler: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) og Dabigatran (Pradaxa).

De to første af disse erstatter med succes parenterale antikoagulanter i kombination med warfarin i dag i PE-situationer med lav risiko.

Rivaroxaban (tabletter 10, 15, 20 mg)

Det viser den lavest mulige risiko for blødning, er sikrere for denne gruppe af komplikationer sammenlignet med kombinationen af ​​Warfarin og Enoxaparin. Effekten af ​​terapi manifesteres hurtigt; INR-kontrol er ikke påkrævet. Ved behandling af PE eller dyb venetrombose i underekstremiteterne ordineres 15 mg af lægemidlet i 3 uger to gange dagligt. Derefter skifter de til en vedligeholdelsesdosis på 20 mg en gang dagligt i 3-6-12 måneder.

Apixaban

I den samme situation kommer Apixaban i doser på 10 mg to gange dagligt i en uge efterfulgt af en 5 mg tilbagetrækning to gange dagligt for livet. Lægemidlerne er lovende med hensyn til ambulant behandling af lavrisiko lungeemboli, som i øjeblikket behandles indlæggende.

Disse lægemidler er kontraindiceret til:

  • løbende blødning,
  • hos gravide kvinder,
  • nyresvigt i slutstadiet,
  • alvorlige leverpatologier.

Dabigatran

Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulantia og ordineres efter behandling med dem i en dosis på 150 mg to gange dagligt (110 mg to gange hos personer over 80 år eller får verapamil). Ved behandling af iskæmiske slagtilfælde er Apixaban den sikreste, som ordineres til et lille slagtilfælde i 3-5 dage med et gennemsnit på 6 dage (efter hjernens CT), med en svær efter 12 dage.

Det er interessant at bruge disse midler til forebyggelse af PE hos patienter med hofte- og knæartroplastik. Antikoagulantbehandling bør i gennemsnit begynde 1-4 timer efter operationen.

  • I tilfælde af brug af Rivaroxaban bruges det i 35 dage til hofteoperation og 14 dage til knæprotetik.
  • Dabigatran henholdsvis 35 og 10 dage.

I kardiologisk praksis, på baggrund af atrieflimren, kan forebyggelse af slagtilfælde udføres i stedet for Warfarin af et af disse lægemidler. På samme tid er Dabigatran (110 mg to gange dagligt) og Apixaban (5 mg 2 gange dagligt) mere effektive end Warfarin, og risikoen for blødning er lavere for deres indtagelse. Både Dabigatran, Apixaban og Rivaroxaban i sammenligning med Warfarin giver i disse situationer en lavere statistik for komplikationer såsom blødende slagtilfælde. Rivaroxaban til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde i nærværelse af atrieflimren i doser på 20 mg en gang dagligt har ingen fordele i forhold til Warfarin.

I nærvær af mekaniske proteser i hjerteklapperne såvel som med mitralstenose er overgangen fra warfarin til nye antikoagulantia upassende.

Sådan skifter du fra en antikoagulant til en anden

Udtrykket nye antikoagulanter inkluderer Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

  • Hvis det er nødvendigt at skifte fra Warfarin til en af ​​de nye antikoagulantia, annulleres Warfarin, og der opretholdes en periode, indtil INR er mindre end 2. Når denne værdi er nået, ordineres en af ​​de nye antikoagulantia..
  • Hvis du har brug for at udskifte et nyt antikoagulant med Warfarin, tilføjes det simpelthen til det nye antikoagulant, indtil der opnås en INR på 2-3. INR skal overvåges inden næste indtagelse af et nyt antikoagulantia med gentagen kontrol en dag efter den sidste dosis af et nyt antikoagulantia..
  • Hvis overgangen sker fra parenterale former for antikoagulantia til nye, annulleres den første med det samme, og en ny gives den næste dag..

Sådan kompenseres for en forkert modtagelse

Ofte begår patienter (især ældre) fejl i doseringsregimen for lægemidlet, eller de glemmer simpelthen, om de overhovedet har taget det. For ikke at komme i ekstreme blødningssituationer eller en kraftig stigning i risikoen for trombose er der visse regler for at rette fejl i at tage antikoagulantia af en ny generation.

  • Hvis en pille savnes, kan en dobbelt dosis under ingen omstændigheder tages. Hvis stoffet normalt tages to gange om dagen (Pradaxa, Eliquis), kan den glemte pille tages inden for 6 timer efter den glemte tid. For Xarelto kan det samme gøres inden for 12 timer. Hvis en sådan dosis er umulig, skal dosis springes over, og den næste dosis skal tages som planlagt..
  • Hvis patienten ved et uheld tog en dobbelt dosis af lægemidlet to gange om dagen (Pradaxa, Eliquis), skal det næste lægemiddelindtag i henhold til planen springes over. Hvis der blev spist en dobbeltdosis til Xarelto, er det ikke nødvendigt at passere passet, tag stoffet som normalt.
  • Hvis patienten ikke kan huske, om han har taget en pille, er det ikke nødvendigt med en ekstra dosis for Pradaxa og Eliquis, den næste dosis af lægemidlet skal kun være 12 timer efter den foregående. For Xarelto skal p-pillen tages, den næste skal tages efter 24 timer.

Blødningsproblem

Som med Warfarin kan blødning af varierende sværhedsgrad udvikle sig på nye antikoagulantia. Hvis blødningen er lys, skal antikoagulanten annulleres. I tilfælde af moderat sværhedsgrad dryppes derudover erythromas, blodpladekoncentrat eller friskfrosset plasma. Livstruende blødning kræver et protrombinkomplekskoncentrat eller kirurgisk behandling.

Der er ingen specifikke modgift mod warfarin (hverken Vikasol eller Etamsilat er egnede).

Indtil i dag er modgiften Idarucizumab blevet registreret og brugt til Dabigatran i Europa. I Den Russiske Føderation planlægges dets registrering i 2017. Oftest bruges stoffet i nødsituationer (for eksempel med livstruende blødning eller kirurgisk akut nødhjælp).

Preoperativ forberedelse

Alle større kirurgiske indgreb kræver overførsel af patienten fra warfarin eller nye antikoagulantia til parenterale hepariner med lav molekylvægt.

Imidlertid kan mindre operationer leveres til patienten uden at ændre antikoagulationsbehandling. Især på Warfarin eller nye antikoagulantia kan patienter behandles:

  • tandlæger (ved fjernelse af 1-3 tænder, installation af et implantat, periodontal kirurgi, åbning af bylder i mundhulen),
  • øjenlæger (fjernelse af grå stær, når man opererer med glaukom).
  • Kræver ikke ændring af antikoagulantia og diagnostisk endoskopi.

Liste over antikoagulerende lægemidler: direkte og indirekte

I lægemiddelterapi anvendes antikoagulantia som et middel til at forhindre blodpropper. I sygdomme, der direkte eller indirekte er forbundet med trombedannelse, kan de tilskrives vital. Listen over antikoagulerende lægemidler inkluderer stoffer med direkte og indirekte handling.

Ordineret til behandling:

  • Akut venøs og arteriel trombose.
  • Patologier forbundet med frigivelse af en stor mængde thromboplastiske stoffer fra væv.
  • Efter tidligere operation for at forhindre blodpropper.
  • Som en forebyggende foranstaltning for hjertesygdomme.

Hvilke stoffer betragtes som antikoagulantia? Disse lægemidler har evnen til at fortynde blodet og kaldes også antikoagulantia. Opdelt i to grupper: direkte og indirekte.

Liste over direktevirkende antikoagulerende lægemidler

Denne gruppe inkluderer medicin med antithrombolisk virkning, der reducerer koagulationsfaktoren (thrombin) i blodet.

1. Aktuelle hepariner (eksternt).

Disse lægemidler relateret til antikoagulantia ordineres til indre betændelse i venerne med dannelsen af ​​en blodprop i hulrummet.

De stopper den inflammatoriske proces. Reducerer dannelsen af ​​thromocytaggregat og thrombinaktivitet. Lindre hævelse. De aktiverer vævsånding. De hjælper med at opløse blodpropper og gradvis genoprette venerne. Reducer smertefulde fornemmelser.

Listen inkluderer direkte lægemidler antikoagulantia af russisk produktion:

1. Heparinsalve 25 g - 50 rubler.
2. Heparin-Akrihin 1000 gel 30 g - 224 rubler.
3. Trombless gel 30 g - 249 rubler.
4. Venolife 40 gram - 330 r.
5. Laventum 50 g - 290 rubler.

Til subkutan og intravenøs administration

Antikoagulantia anvendes til behandling af dyb venetrombose, lungetrombose og angina pectoris. De er thrombinblokkere. Forhindrer dannelsen af ​​ikke-globulært fibrinprotein og blodpladeadhæsion.

Som terapeutisk terapi ordinerer lægen:

1. Clexan (Frankrig). Den vigtigste aktive ingrediens enoxaparinnatrium forhindrer tilstopning af blodkar ved en trombe og dannelse af blodpropper.

  • Sprøjter 0,2 ml 10 stk. - 1700 rubler.

2. Fraxiparine (Frankrig). Den aktive ingrediens nadroparin calcium har en høj X-faktor aktivitet. Det bruges til at fortynde blodet med truslen om trombedannelse.

  • Sprøjter 2850 ME 0,3 ml 10 stk. - 2150 rubler.

3. Fragmin (USA). Det ordineres til patienter i hæmodialyse eller hæmofiltrering. Et effektivt blodantikoagulerende lægemiddel. Det aktive stof i natriumalteparinopløsningen har en antikoagulerende virkning. Reducerer hastigheden af ​​kemiske reaktioner af koagulationsfaktor og thrombin.

  • Opløsning 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 stk. - 2100 rubler.

Indirekte virkende antikoagulantia

De aktive stoffer i lægemidler, der er inkluderet i denne gruppe, forstyrrer syntesen af ​​protrombin i leveren og bremser processen med blodkoagulation. Prothrombin er en forløber for enzymet thrombin. Henviser til komplekse proteiner i blodplasma. Deltager i blodpropper med deltagelse af vitamin K.

Liste over tabletter af antikoagulerende lægemidler

1. Vapfapin (Rusland). Det mest populære lægemiddel fra listen over indirekte antikoagulantia til behandling af venøs trombose. Reducerer sandsynligheden for tromboemboliske komplikationer.

Hvis du følger diætet, konstant overvågning af blod for INR og dosering, fører terapi til positive resultater. Overkommelig pris er et andet vigtigt plus af medicinen.

  • Tab. 2,5 mg 50 stk. - 86 rubler.

2. Fenilin (Rusland). Et andet indirekte lægemiddel er et antikoagulant, en effektiv tabletformulering. Den aktive ingrediens phenindion har antikoagulerende egenskaber.

Det er ordineret til tilstopning af væggene i venerne, kar i underekstremiteterne og hjernen. Det bruges som en forebyggende foranstaltning efter kirurgiske indgreb.

  • Fanen Emballage. 20 mg 30 stk. - 120 r.

3. Sinkumar (Rusland). Værktøjet er medtaget på listen over coumarin-antikoagulantia. Det forhindrer syntesen af ​​vitamin K i sin aktive form, hvilket resulterer i, at koagulationsprocessen (dannelsen af ​​blodpropper) forstyrres. Undertrykker syntesen af ​​koagulationsfaktorer.

  • Fanen Emballage. 2 mg 50 stk. - 470 rubler.

Ny generation af antikoagulantia

Et træk ved stoffer er evnen til ikke konstant at overvåge blodkoagulationsindekset (INR). At dømme efter denne egenskab er de nye lægemidler bedre end Warfarin med hensyn til brugervenlighed. Den høje pris på lægemidler begrænser dog deres tilgængelighed, hvilket er en væsentlig ulempe..

Listen over nye generation af antikoagulerende lægemidler inkluderer:

1. Ksarelto (Tyskland). Den aktive ingrediens i medicin er rivaroxaban. Kliniske undersøgelser har vist, at dette værktøj er meget effektivt. Let at bruge. Binder ikke patienter til konstant test.

  • Omkostningerne ved fanen. 15 mg 28 stk. - 2700 rubler.

2. Eliquis (USA). Den vigtigste aktive ingrediens apixaban genopretter venernes åbenhed. Det bruges til at forhindre kardioembolisk slagtilfælde. Kræver ikke systematisk kontrol af hæmostase.

  • Prisen på tabletter 5 mg 60 stykker - 2400 r.

3. Pradaksa (Østrig). Hovedkomponenten i lægemidlet er dabigatranetexilat. Det er ordineret til venøs og systemisk tromboemboli, inklusive læsioner i lungearterien efter alvorlige kvæstelser og komplekse operationer.

Godt tolereret. Udøvere rapporterer om en lav risiko for blødning under lægemiddelterapi..

  • Kapsler 110 mg 30 stk. - 1750 rubler.

Antikoagulantia: en liste over stoffer

Forskellige vaskulære sygdomme fører til dannelse af blodpropper. Dette fører til meget farlige konsekvenser, som for eksempel et hjerteanfald eller slagtilfælde kan forekomme. For at fortynde blodet kan lægen ordinere medicin, der hjælper med at reducere blodpropper. De kaldes antikoagulantia og bruges til at forhindre dannelse af blodpropper i kroppen. De hjælper med at blokere dannelsen af ​​fibrin. Oftest bruges de i situationer, hvor blodpropper øges i kroppen..

Det kan opstå på grund af problemer som:

  • Åreknuder eller flebitis;
  • Inferior vena cava thrombi;
  • Hæmorroide blodpropper;
  • Slag;
  • Myokardieinfarkt;
  • Arteriel skade i nærværelse af åreforkalkning;
  • Tromboembolisme;
  • Chok, traume eller sepsis kan også føre til blodpropper.

For at forbedre blodproppens tilstand anvendes antikoagulantia. Hvis de tidligere brugte Aspirin, har læger nu forladt denne teknik, fordi der er meget mere effektive stoffer.

Hvad er antikoagulantia, farmaceutisk. effekten

Antikoagulantia er lægemidler, der fortynder blodet og også reducerer risikoen for andre blodpropper, der kan opstå senere. Skel mellem direkte og indirekte antikoagulantia.

Direkte og indirekte antikoagulantia

Skel mellem direkte og indirekte antikoagulantia. Førstnævnte fortynder hurtigt blodet og udskilles fra kroppen inden for få timer. Sidstnævnte akkumuleres gradvist og giver en terapeutisk virkning i langvarig form..

Da disse lægemidler reducerer blodpropper, er det umuligt at sænke eller øge doseringen på egen hånd og også at forkorte indgivelsestiden. Medicin anvendes i henhold til ordningen, der er ordineret af lægen.

Direkte antikoagulantia

Direkte antikoagulanter reducerer thrombinsyntese. Derudover hæmmer de dannelsen af ​​fibrin. Antikoagulantia er rettet mod leveren og hæmmer dannelsen af ​​blodpropper.

Direkte antikoagulantia er velkendte for alle. Disse er hepariner til lokal handling og til subkutan eller intravenøs administration. I en anden artikel finder du endnu mere information om heparinsalver.

For eksempel lokal handling:

  • Heparinsalve;
  • Lyoton gel;
  • Hepatrombin;
  • Trombless. Anmeldelser om Trombless gel se her.

Disse lægemidler bruges til venøs trombose i underekstremiteterne til behandling og forebyggelse af sygdommen.

De har en højere penetrationsrate, men har mindre effekt end intravenøse lægemidler.

Hepariner til administration:

  • Fraxiparine;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Antikoagulantia vælges normalt til specifikke formål. For eksempel bruges Clivarin og Troparin til at forhindre emboli og trombose. Clexane og Fragmin - til angina pectoris, hjerteanfald, venøs trombose og andre problemer.

Fragmin bruges til hæmodialyse. Antikoagulantia anvendes, når der er risiko for blodpropper i alle kar, både i arterierne og i venerne. Aktiviteten af ​​stoffet varer hele dagen.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia er så navngivet, fordi de påvirker skabelsen af ​​protrombin i leveren og ikke direkte påvirker koaguleringen selv. Denne proces er lang, men på grund af dette forlænges effekten..

De er opdelt i 3 grupper:

  • Monokoumariner. Disse inkluderer: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dicumariner er Dikumarin og Tromexan;
  • Indandions er Phenilin, Omefin, Dipaxin.

Oftest ordinerer læger Warfarin. Disse lægemidler ordineres i to tilfælde: med atrieflimren og kunstige hjerteklapper.

Patienter spørger ofte, hvad der er forskellen mellem Aspirin cardio og Warfarin, og om det er muligt at erstatte et lægemiddel med et andet?

Eksperter svarer, at Aspirin cardio ordineres, hvis risikoen for slagtilfælde ikke er høj.

Warfarin er meget mere effektivt end aspirin, foruden er det bedre at tage det i flere måneder eller endda gennem hele livet.

Aspirin spiser væk i maveforen og er mere giftig for leveren.

Indirekte antikoagulantia reducerer produktionen af ​​stoffer, der påvirker koagulation, de reducerer også produktionen af ​​protrombin i leveren og er antagonister for vitamin K.

Indirekte antikoagulanter inkluderer K-vitamin-antagonister:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Phenylin.

K-vitamin er involveret i processen med blodpropper, og under indflydelse af Warfarin er dets funktioner svækket. Det hjælper med at forhindre blodpropper i at bryde og blokere blodkar. Dette lægemiddel ordineres ofte efter et myokardieinfarkt..

Der er direkte og selektive thrombinhæmmere:

Direkte:

  • Angiox og Pradaxa;

Selektiv:

Antikoagulantia med direkte og indirekte virkning ordineres kun af en læge, ellers er der en høj risiko for blødning. Indirekte antikoagulantia akkumuleres gradvist i kroppen.

De bruges kun oralt. Det er umuligt at stoppe behandlingen med det samme, det er nødvendigt gradvist at reducere dosis af lægemidlet. Pludselig tilbagetrækning af lægemidlet kan forårsage trombose. I tilfælde af en overdosis af denne gruppe kan blødning begynde..

Brug af antikoagulantia

Den kliniske anvendelse af antikoagulantia anbefales til følgende sygdomme:

  • Lunge- og hjerteinfarkt;
  • Slagtilfælde embolisk og trombotisk (undtagen blødende);
  • Flebothrombose og tromboflebitis;
  • Emboli af kar i forskellige indre organer.

Som profylakse kan den bruges til:

  • Aterosklerose af koronararterier, cerebrale kar og perifere arterier;
  • Reumatiske mitrale hjertefejl
  • Flebothrombose;
  • Postoperativ periode for at forhindre blodpropper.

Naturlige antikoagulantia

Takket være blodkoagulationsprocessen passede kroppen selv på, at blodproppen ikke går ud over det berørte kar. En milliliter blod kan hjælpe med at størkne alt fibrinogen i kroppen.

På grund af dets bevægelse opretholder blodet en flydende tilstand såvel som takket være naturlige koagulanter. Naturlige koagulanter produceres i væv og kommer derefter ind i blodbanen, hvor de forhindrer aktivering af blodpropper.

Disse antikoagulanter inkluderer:

  • Heparin;
  • Antithrombin III;
  • Alpha-2 makroglobulin.

Antikoagulerende stoffer - liste

Direktevirkende antikoagulantia absorberes hurtigt, og deres virkning varer ikke mere end en dag før genindgivelse eller påføring.

Indirekte antikoagulantia akkumuleres i blodet, hvilket skaber en kumulativ effekt.

De bør ikke annulleres med det samme, da dette kan bidrage til trombose. Når de tages, reducerer de gradvist doseringen.

Direkte lokale antikoagulantia:

  • Heparinsalve;
  • Lyoton gel;
  • Hepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulantia til intravenøs eller intradermal administration:

  • Fraxiparine;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Indirekte antikoagulantia:

  • Girugen;
  • Girulog;
  • Argatroban;
  • Warfarin Nycomed i fane.
  • Phenylin i fanen.

Kontraindikationer

Der er en hel del kontraindikationer for brugen af ​​antikoagulantia, så sørg for at kontakte din læge, om det er hensigtsmæssigt at tage midler.

Kan ikke bruges med:

  • ICD;
  • Mavesår;
  • Parenkymale sygdomme i lever og nyrer;
  • Septisk endokarditis;
  • Øget vaskulær permeabilitet;
  • Med øget tryk med hjerteinfarkt;
  • Onkologiske sygdomme;
  • Leukæmi;
  • Akut hjerte-aneurisme
  • Allergiske sygdomme;
  • Hæmoragisk diatese;
  • Fibroider;
  • Graviditet.

Med forsigtighed under menstruation hos kvinder. Anbefales ikke til ammende mødre.

Bivirkninger

Overdosering af indirekte stoffer kan forårsage blødning.

Når warfarin tages sammen med aspirin eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (Simvastin, Heparin osv.), Forstærkes den antikoagulerende virkning.

Og vitamin K, afføringsmidler eller paracetamol vil svække effekten af ​​Warfarin..

Bivirkninger, når du tager:

  • Allergi;
  • Feber, hovedpine
  • Svaghed;
  • Hudnekrose;
  • Forstyrrelse af nyrefunktionen
  • Kvalme, diarré, opkastning
  • Kløe, mavesmerter
  • Skaldethed.

Hvad er antikoagulantia, hvilke af dem klassificeres som direkte og indirekte stoffer

For at undgå forekomsten af ​​blodpropper, som farlige blodpropper, er der i klassificeringen af ​​lægemidler en farmakologisk gruppe kaldet antikoagulantia - en liste over lægemidler er præsenteret i enhver medicinsk referencebog. Sådanne lægemidler tilvejebringer kontrol med blodviskositet, forhindrer en række patologiske processer og behandler med succes individuelle sygdomme i det hæmatopoietiske system. For at genopretningen skal være endelig, er det første trin at identificere og fjerne koagulationsfaktorer..

Hvad er antikoagulantia

Disse er repræsentanter for en separat farmakologisk gruppe, produceret i form af tabletter og injektioner, der er designet til at reducere blodviskositet, forhindre trombose, forhindre slagtilfælde i den komplekse terapi af hjerteinfarkt. Sådanne medikamenter reducerer ikke kun koagulerbarheden af ​​den systemiske blodgennemstrømning effektivt, men opretholder også elasticiteten af ​​de vaskulære vægge. Med øget blodpladeaktivitet blokerer antikoagulantia dannelsen af ​​fibrin, hvilket er relevant for en vellykket behandling af trombose.

Indikationer til brug

Antikoagulantia anvendes ikke kun til vellykket forebyggelse af tromboembolisme, en sådan aftale er velegnet med øget thrombinaktivitet og den potentielle trussel om dannelse af tromber, der er farlig for den systemiske blodgennemstrømning i karvæggene. Koncentrationen af ​​blodplader falder gradvist, blodet får en tilladt strømningshastighed, sygdommen trækker sig tilbage. Listen over lægemidler, der er godkendt til brug, er omfattende, og de ordineres af specialister til:

  • aterosklerose;
  • leversygdomme;
  • venøs trombose
  • vaskulære sygdomme;
  • trombose af ringere vena cava;
  • tromboembolisme;
  • blodpropper i hæmorroide vener;
  • flebitis;
  • skader af forskellige etiologier;
  • åreknuder.
  • Zinksalve - hvad hjælper: instruktioner og anmeldelser
  • Tør callus på tåen: behandling
  • Hvad er medfødt immunitet - mekanismer og typer. Medfødte immunitetsfaktorer

Klassifikation

Fordelene ved naturlige antikoagulantia er åbenlyse, som syntetiseres af kroppen og hersker i tilstrækkelig koncentration til at kontrollere blodviskositeten. Imidlertid kan naturlige koagulationshæmmere være modtagelige for en række patologiske processer, derfor bliver det nødvendigt at indføre syntetiske antikoagulantia i det komplekse behandlingsregime. Inden patientlisten fastlægges, skal patienten kontakte den behandlende læge for at udelukke potentielle helbredskomplikationer.

Direkte antikoagulantia

Listen over sådanne lægemidler er designet til at undertrykke thrombinaktivitet, nedsætte fibrinsyntese og normal leverfunktion. Disse er hepariner med lokal handling, subkutan eller intravenøs administration, der er nødvendige til behandling af åreknuder i underekstremiteterne. De aktive komponenter absorberes produktivt i den systemiske cirkulation, virker hele dagen, mere effektive, når de administreres subkutant end oralt. Blandt hepariner med lav molekylvægt skelner lægerne følgende liste over lægemidler beregnet til administration af hepariner lokalt, intravenøst ​​eller indeni:

  • Fraxiparine;
  • Lioton gel;
  • Clexane;
  • Heparinsalve;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Natriumhydrogencitrat (heparin gives intravenøst);
  • Clevarin.

Indirekte antikoagulantia

Disse er langtidsvirkende lægemidler, der virker direkte på blodpropper. Indirekte antikoagulantia bidrager til dannelsen af ​​protrombin i leveren, indeholder vitaminer, der er værdifulde for kroppen i den kemiske sammensætning. For eksempel ordineres warfarin til atrieflimren og kunstige hjerteklapper, mens de anbefalede doser af aspirin er mindre produktive i praksis. Listen over lægemidler er følgende klassificering af coumarinserien:

  • monocoumariner: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • indandions: Phenilin, Omefin, Dipaxin;
  • dicumariner: Dicumarin, Tromexan.
  • Hovedpine under graviditet - årsager. Hvad kan gravide kvinder med svær hovedpine og migræne
  • Papillomer - behandling af virussen. Sådan slipper du af papillomer derhjemme med folkemedicin og medicin
  • Sådan renses leveren med folkemedicin derhjemme

For hurtigt at normalisere blodkoagulation og forhindre vaskulær trombose efter hjerteinfarkt eller slagtilfælde, anbefaler læger stærkt orale antikoagulantia, der indeholder vitamin K i den kemiske sammensætning. Ordinere denne type medicin til andre patologier i det kardiovaskulære system, tilbøjelige til kronisk forløb, tilbagefald. I mangel af omfattende nyresygdom skal følgende liste over orale antikoagulantia fremhæves:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Acenocoumarol;
  • Neodicumarin;
  • Phenylin.

PLA antikoagulantia

Dette er en ny generation af orale og parenterale antikoagulantia, som udvikles af moderne forskere. Blandt fordelene ved en sådan recept er en hurtig effekt, fuldstændig sikkerhed med hensyn til blødningsrisiko og reversibel inhibering af thrombin. Der er imidlertid også ulemper ved sådanne orale antikoagulantia, og her er en liste over dem: blødning i mave-tarmkanalen, tilstedeværelsen af ​​bivirkninger og kontraindikationer. Derudover skal thrombinhæmmere tages i lang tid for at sikre en langvarig terapeutisk virkning uden at krænke de anbefalede daglige doser..

Lægemidlerne er universelle, men handlingen i den berørte organisme er mere selektiv, er midlertidig og kræver langvarig brug. For at normalisere blodpropper uden alvorlige komplikationer anbefales det at tage en af ​​de angivne liste over ny generation af orale antikoagulantia:

  • Apixaban;
  • Rivaroxaban;
  • Dabigatran.

Antikoagulerende pris

Hvis det er nødvendigt at reducere blodpropper på kortest mulig tid, anbefaler læger strengt af medicinske årsager at tage antikoagulantia - listen over lægemidler er omfattende. Det endelige valg afhænger af de farmakologiske egenskaber ved et bestemt lægemiddel og prisen på apoteker. Priserne er forskellige, men der kræves mere opmærksomhed på den terapeutiske effekt. Nedenfor kan du gøre dig bekendt med priserne i Moskva mere detaljeret, men glem ikke de vigtigste kriterier for et sådant køb. Så:

Antikoagulant navn - fra listen over stoffer

Video

Anmeldelser

Marina, 29 år gammel Siden barndommen er min blodpropper blevet nedsat. Jeg vidste ikke noget om antikoagulantia som en farmakologisk gruppe. Lægen rådede at tage en Aspirin-tablet hver morgen. Så jeg har fortsat denne procedure i flere år. Da der ikke er nogen helbredsproblemer, tror jeg, at denne medicin virker. Billig og munter.

Alexandra, 37 år Fra listen valgte jeg medicinen Rivaroxaban til mig selv. Lægemidlet er nyt, men effektivt - det giver effektiv forebyggelse af trombose. I vores familie arves en sådan sygdom gennem den kvindelige linje, så jeg var på forhånd bekymret over offentligt tilgængelige forebyggende foranstaltninger. Lægemidlet er billigt, ingen klager.

Victoria, 32 år Jeg har haft åreknuder i flere år nu. Åre forårsagede ikke kun et stærkt mindreværdskompleks, men også periodisk såret. Lægemidlet Lioton gel fra listen over direkte antikoagulantia hjalp mig. Lægemidlet virker hurtigt og lindrer desuden øget træthed i lemmerne efter en arbejdsdag.

Valentina, 41 år Fra listen over stoffer kan jeg rose Warfarin, som handler hurtigt og præcist på et helbredsproblem. For et år siden diagnosticerede lægen mig med et mikroslag, og for mig var det helt uventet - tilsyneladende led hun på benene. Denne medicin blev straks ordineret til hurtig rehabilitering. Lægemidlet hjalp, bivirkninger opstod ikke, selvom de var truet.

Antikoagulantia: typer, oversigt over lægemidler og virkningsmekanisme

Antikoagulantia repræsenterer en separat klinisk og farmakologisk gruppe lægemidler, der er nødvendige til behandling af patologiske tilstande ledsaget af intravaskulær trombedannelse ved at reducere blodviskositeten. Forebyggelse af trombose med antikoagulantia gør det muligt at undgå alvorlig kardiovaskulær katastrofe. Antikoagulerende lægemidler er opdelt i flere typer, som har forskellige egenskaber og virkningsmekanisme..

Hovedtyperne ved handlingsmekanismen

Opdelingen af ​​lægemidler i den kliniske og farmakologiske gruppe af antikoagulantia er baseret på deres virkning, derfor er der to hovedtyper af lægemidler:

  • Direkte antikoagulantia er forbindelser, der hæmmer (undertrykker) hovedenzymerne, nemlig thrombin, som direkte katalyserer processerne med blodkoagulation og koageldannelse. På grund af dette reducerer de viskositeten af ​​blodet direkte i kroppen og i reagensglas..
  • Indirekte antikoagulantia - har en indirekte virkning på hæmostasesystemet (blodkoagulationssystem) på grund af virkningen på den funktionelle aktivitet af sideenzymer, der katalyserer trombedannelsesreaktioner. Lægemidlerne reducerer kun blodviskositeten i menneskekroppen (in vivo). De påvirker ikke tilstanden af ​​blod, der trækkes fra en vene ind i et reagensglas.

Med hensyn til kemisk struktur er de fleste moderne antikoagulerende præparater kemisk syntetiserede forbindelser, herunder dem, der er baseret på naturlige analoger. Den eneste naturlige direktevirkende antikoagulant er heparin.

Handlingsmekanisme

Antikoagulantiaes hovedopgave er at reducere blodviskositeten og forhindre intravaskulær dannelse af blodpropper, der ikke fremkaldes af deres skade og blødning. Lægemidlerne har en virkning på hæmostaseprocesserne. Direkte antikoagulanter hæmmer den funktionelle aktivitet af hovedenzymtrombinet, som katalyserer omdannelsen af ​​opløseligt fibrinogen til fibrin. Det udfældes i form af tråde.

Virkningsmekanismen for indirekte antikoagulantia er at undertrykke den funktionelle aktivitet af andre enzymer, der indirekte påvirker processen med thrombusdannelse.

Indikationer til brug

Den vigtigste medicinske indikation til brug af indirekte og direkte antikoagulantia er at reducere sandsynligheden for intravaskulær trombedannelse under forskellige patologiske tilstande:

  • Postpartum tromboembolisme (en patologisk tilstand karakteriseret ved dannelsen af ​​blodpropper med deres efterfølgende migration i blodbanen).
  • Langvarig immobilisering (immobilisering af en person) fremkaldt af et alvorligt traume eller volumetrisk kirurgisk indgreb.
  • Tromboflebitis (betændelse i de venøse kar, ledsaget af dannelse af intravaskulær trombe).
  • Volumetrisk blodtab på mere end 500 ml.
  • Forebyggelse af komplikationer efter vaskulær kirurgi (angioplastik).
  • Udskudt hjerteinfarkt (død af en del af hjertemusklen på grund af en kraftig forringelse af ernæringen).
  • Udskudt hjerteoperation med installation af mekaniske ventiler.
  • Arteriel tromboembolisme.
  • Parietal dannelse af blodpropper i hulrummene i hjertet.
  • Udvikling af kongestiv hjertesvigt.
  • Alvorlig udmattelse af en person (kakeksi) fremkaldt af somatisk, infektiøs patologi eller underernæring.

Da brugen af ​​antikoagulantia indebærer interferens med hæmostasesystemet, ordineres lægemidler kun af en læge efter passende forskning.

Kontraindikationer

Da lægemidlerne i den kliniske og farmakologiske gruppe, antikoagulantia, påvirker blodets koagulerbarhed og reducerer det, skelnes der mellem en række patologiske og fysiologiske tilstande i patientens krop, hvor deres anvendelse er kontraindiceret:

  • Mavesår i tolvfingertarmen eller maven, der ledsages af dannelsen af ​​en defekt i slimhinden og den periodiske udvikling af blødning fra den.
  • Aneurysme (poselignende fremspring på væggen) i en af ​​hjernekarene, hvor sandsynligheden for blødning i stoffet øges markant.
  • Portalhypertension er en forhøjelse af blodtrykket i portalvenesystemets venøse kar, der passerer gennem leveren. Den patologiske tilstand ledsager oftest levercirrhose (udskiftningsprocessen med bindevæv).
  • Utilstrækkeligt niveau af vitamin K i kroppen (mulig hypovitaminose er meget vigtig at overveje, før der ordineres medicin fra gruppen af ​​indirekte antikoagulantia).
  • Trombocytopeni - et fald i antallet af blodplader pr. Enhed af blodvolumen (blodplader, der er direkte involveret i dannelsen af ​​en blodprop).
  • Leukæmi er en tumorpatologi, hvor hovedsagelig lymfoid eller myeloid hæmatopoietisk vækst i den røde knoglemarv påvirkes.
  • Onkologisk proces med forskellig lokalisering i menneskekroppen med dannelsen af ​​en godartet eller ondartet tumor.
  • Signifikant øget systemisk blodtryk.
  • Manglende funktionel aktivitet i leveren eller nyrerne.
  • Crohns sygdom er en uspecifik betændelse lokaliseret i tyktarmens vægge og karakteriseret ved dannelse af defekter i form af sår.
  • Kronisk alkoholisme.

Inden ordination af direkte eller indirekte antikoagulantia skal lægen sørge for, at patienten ikke har kontraindikationer.

Direkte antikoagulantia

Listen over lægemidler til direkte antikoagulantia efter kemisk struktur inkluderer 3 grupper:

  • Hepariner er præparater baseret på forbindelser af naturlig oprindelse. Medicin er tilgængelig i flere doseringsformer, nemlig salve eller creme til ekstern brug, samt en opløsning til subkutan injektion.
  • Hepariner med lav molekylvægt er en kemisk modifikation af naturligt heparin, der har visse positive egenskaber. Lægemidlerne er også tilgængelige i doseringsform som en salve, creme eller opløsning til parenteral subkutan administration. Repræsentanten er Fraxiparine.
  • Hirudin er en naturligt forekommende forbindelse med en lignende kemisk struktur som heparin, der findes i spyt af igler.
  • Natriumhydrogencitrat er en kemisk syntetiseret forbindelse i form af et salt, der anvendes til at fremstille en opløsning, der administreres parenteralt (subkutant eller intramuskulært).
  • Lepirudin er en kemisk syntetiseret analog af heparin, hvis egenskab er muligheden for anvendelse i oral dosisform i form af tabletter eller kapsler.

I dag anvendes lægemidler baseret på heparin og dets analoger med lav molekylvægt mest klinisk. Fraxiparin bruges hovedsageligt i form af injektioner, heparin ordineres til lokal ekstern brug (Lyoton, heparinsalve, hepatrombin).

Indirekte antikoagulantia

Med hensyn til kemisk struktur inkluderer indirekte antikoagulantia 2 hovedrepræsentanter for lægemidler:

  • Monocoumariner er kemiske forbindelser, der hæmmer syntesen af ​​K-vitamin, hvilket er vigtigt for dannelsen af ​​blodpropper. De fås hovedsageligt i form af tabletter eller kapsler. Blodfortyndende stoffer inkluderer sådanne repræsentanter - Warfarin, Marcumar, Sincumar. De bruges hovedsageligt som antikoagulantia under den komplekse behandling af patologi i det kardiovaskulære system..
  • Dikumarin, en kemisk syntetiseret analog af monocoumarin, fås i tabletform, også kaldet Dikumarin. De anvendes hovedsageligt til kompleks behandling og forebyggelse af forskellige vaskulære sygdomme ledsaget af en høj risiko for intravaskulær trombedannelse..

Fra gruppen af ​​indirekte antikoagulanter isoleres forbindelsen indandion separat, hvilket har en ret høj toksicitet såvel som den hyppige udvikling af bivirkninger.

Bivirkninger

På baggrund af brugen af ​​lægemidler fra den kliniske og farmakologiske gruppe kan antikoagulantia udvikle negative reaktioner, som normalt manifesteres ved øget blødning. Risikoen for at udvikle kraftig intens blødning øges, især i tilfælde af ordination af direkte eller indirekte antikoagulantia uden at tage hensyn til den mulige tilstedeværelse af kontraindikationer. Efter brug af antikoagulantia kan oftest følgende bivirkninger udvikles:

  • Blødning fra arterielle eller venøse kar med forskellig lokalisering og intensitet.
  • Inflammatorisk reaktion i injektionsområdet af injektionsformer af direkte eller indirekte antikoagulantia.
  • Trombocytopeni - et fald i antallet af blodplader pr. Enhed af blodvolumen.
  • Krænkelse af leverens funktionelle tilstand med udvikling af en inflammatorisk proces i organets væv.
  • Ændringer i nyrefunktionen, som kan manifestere sig ved manglende funktionel aktivitet.
  • Udseendet af et hududslæt, som ofte er resultatet af en allergisk reaktion på ufraktioneret heparin (UFH), anbefales derfor anvendelse af moderne direkte antikoagulantia baseret på hepariner med lav molekylvægt. Alvorlig allergisk reaktion kan ledsages af angioødem Quincke eller urticaria.

Overskydende blødning, der udvikles på baggrund af brugen af ​​direkte eller indirekte antikoagulantia, kræver hurtig lægehjælp, da de er livstruende tilstande for patienten..

Antiblodpladestoffer

Evnen til at reducere blodets viskositet besidder lægemidler fra den kliniske og farmakologiske gruppe af blodplader. Virkningsmekanismen for lægemidlerne er baseret på en direkte virkning på blodplader, hvilket fører til en forstyrrelse i processen med deres sammenlægning med dannelsen af ​​små blodpropper. Præparater af den kliniske og farmakologiske gruppe af blodpladebehandlingsmidler anvendes normalt til den komplekse behandling af kardiovaskulær patologi til forebyggelse af komplikationer i form af tromboembolisme. De kan bruges i kombination med indirekte antikoagulantia. Antiplatelet-midler inkluderer acetylsalicylsyre, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.

Anvendelsen af ​​antikoagulantia i moderne medicin har gjort det muligt at undgå et stort antal forskellige komplikationer forbundet med udviklingen af ​​tromboembolisme. De kan ikke bruges uden recept, da dette kan forårsage alvorlige bivirkninger..

farmakologi - Antikoagulantia (kort gennemgang) Grundlæggende farmakologi af antikoagulantia Antiblodpladestoffer. Antikoagulantia. Fibrinolytika.

Artikler Om Knæskal