Bisphosphonatlægemidler mod osteoporose

Vigtigste Dislokationer

Trods det faktum, at folk altid har haft osteoporose, blev denne sygdom først beskrevet først i 1925. Det var imidlertid ikke muligt at finde ud af mekanismen for dets forekomst i yderligere 40 år, indtil 1965, da Robert Heaney analyserede de mulige måder at udvikle osteoporose på. Grundlæggeren af ​​den moderne teori, der forklarer arten af ​​mangelfuld knogletæthed, er William Albright, der foreslog den i 1984..

Til behandling af osteoporose er bisfosfonater de valgte lægemidler og ordineres som den vigtigste behandling for sygdommen. De er blandt de midler, der kan bremse og endda stoppe tabet af knoglemasse, hvilket gentagne gange er blevet bevist af internationale kliniske studier. Derudover kan brugen af ​​bisfosfonater til patologier ledsaget af skrøbelighed i knogler betydeligt reducere risikoen for brud..

Hvad er bisfosfonater

Knoglestrukturer i den menneskelige krop fornyes kontinuerligt, mens selvregulering understøttes af to typer celler. Osteoblaster (oversat fra græsk - spire, skyde) er nye celler af knoglevæv, der findes i ødelagte og regenererende områder. Osteoblaster dækker den unge udviklende knogle med et kontinuerligt lag.

Osteoklaster fjerner knogleceller ved at opløse mineraler og nedbryde kollagen. Normalt reguleres antallet af osteoklaster af deres selvdestruktion, men med forskellige svigt i kroppen forstyrres homeostase og sænkes - som et resultat begynder osteoklaster at sejre over osteoblaster.

Virkningen af ​​bisfosfater sigter mod at stabilisere homeostase (selvregulering) og gendanne det normale forhold mellem genopretning og ødelæggelse. Når de indtages, fungerer disse lægemidler som en strukturel analog af naturlige regulatorer af calciummetabolisme og bidrager til fastholdelse af calcium i celler. Derudover forhindres aflejring af calciumsalte i leddene og blødt væv som et resultat af de kemiske reaktioner af bisphosphonater og calcium..

Efter indtagelse af lægemidlet binder molekylerne af det aktive stof med calciumioner og trænger ind i knoglevævet, hvor de akkumuleres. Som et resultat undertrykkes osteoklasternes aktivitet, og homeostase normaliseres - på grund af dette er mineraltætheden af ​​knogler og deres evne til at helbrede sig selv.

Typer og klassificering

Medicin fremstilles på basis af to PO3-phosphonater og kan suppleres med nitrogenatomer. De handler på forskellige måder, men med det samme resultat - destruktion af osteoklastceller. Kvælstoffrie bisphosphonater hører til den første generation af lægemidler, senere begyndte de at producere kvælstofholdige lægemidler. Moderne lægemidler produceres på basis af ibandronsyre og zoledronsyre, men har endnu ikke modtaget massedistribution..

Listen over første generation af kvælstoffrie produkter inkluderer følgende lægemidler:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natriumetidronat (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

I øjeblikket anvendes nitrogenholdige bisphosphonater mest til osteoporose:

  • Zoledronsyre - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronsyre - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronsyre - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Nøglen til vellykket behandling af osteoporose med bisfosfonater er en rettidig start, da det altid er lettere at forhindre sygdommen end at helbrede den. Derfor gives en vigtig rolle for forebyggende undersøgelser og udnævnelse af BP til patienter fra gruppen med øget risiko for osteoporose og brud..

Hvem er tildelt

Behandling af osteoporose med BF er altid individuel og afhænger af resultaterne af patientens undersøgelse. Indtil for nylig blev densitometriindikatorer brugt til at ordinere medicin. Verdenssundhedsorganisationen har udviklet en klassificering af osteoporose for postmenopausale kvinder, ifølge hvilken indikationen for anvendelse af bisfosfonater er et fald i T-indekset til -2,5 og derunder.

National Osteoporosis Foundation udvidede senere indikationerne til at omfatte følgende:

  • brud på lårhalsen eller ryghvirvlerne, identificeret klinisk eller morfologisk;
  • frakturer, der er typiske for osteoporose, som opstod tidligere på baggrund af reduceret knoglemasse ved -1
  • fald i T-indekset til -2,5 og derunder, forudsat at der ikke er nogen sekundær OP;
  • osteopeni hos patienter med en øget risiko - sengeliggende patienter og personer, der får hormonbehandling.

Nitrogenholdige lægemidler kaldes aminobisphosonater og er mest effektive til osteoporose.

Zoledronsyre

Præparater baseret på zoledronsyre har mange handelsnavne og har en selektiv virkning på knoglevæv og hæmmer osteoklasternes aktivitet. Fordelen ved dette stof er fraværet af en negativ effekt på dannelse, mineralisering og styrke af knogler..

Ved anvendelse af zoledronat frigøres calcium fra knoglevævet, og beskadigede områder genoprettes. Lægemidlet gives som en intravenøs infusion til langsom indgivelse. Det terapeutiske regime afhænger af graden af ​​osteoporose, men for at opnå den maksimale effekt bør intervallet mellem den første og anden infusion ikke være mindre end 7 dage.

Ibandronsyre

Ibandronsyre er en hæmmer af knogleresorption og anvendes primært til behandling af postmenopausal osteoporose. Det kan bruges i pilleform eller intravenøst. Tabletterne tages en halv time før måltider og anden medicin..

Efter indtagelse af stoffet anbefales det at holde sig oprejst i en time. For patienter med læsioner i spiserøret, som fører til en forsinkelse i tømningen, administreres lægemidler med ibandronsyre intravenøst ​​og kun på hospital.

Alendronsyre

Alendronsyre reducerer osteoklastaktivitet og øger knoglemineraltætheden ved at fremme dannelse af nye celler. Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidlerne er alendronatnatriumtrihydrat. Det mest berømte lægemiddel i denne gruppe er Alendronate, produceret i tabletform.

Alendronat-tabletter tages 1 gang om dagen 2 timer før morgenmaden. Det er tilladt at tage stoffet efter måltider, men ikke tidligere end 2 timer senere. Når det kommer ind i kroppen, binder ca. 80% af alendronat til blodproteiner og fordeles jævnt i blødt væv og derefter i knogler, hvor det akkumuleres. Koncentrationen af ​​alendronatnatrium i blodet falder hurtigt, og stoffet passerer ind i knoglevævet.

Den anbefalede dosis er 10 mg dagligt eller 70 mg ugentligt. Anvendelsen af ​​Alendronate er effektiv til osteoporose hos kvinder (postmenopausale kvinder) og hos mænd samt til nedsat knogletæthed som følge af behandling med kortikosteroider..

Brugsanvisning

Det er vigtigt at vide, at bisfosfonater til behandling af osteoporose kun ordineres af en læge, selvmedicinering i dette tilfælde er uacceptabel og kan forårsage uoprettelig sundhedsskade. De medicinske stoffer, der er en del af BF, kan forårsage bivirkninger, så de skal tages korrekt.

Narkotika tages om morgenen på tom mave uden at bide, uden at tygge og drikke rigeligt med almindeligt vand. Kaffe, frugtsaft og mejeridrikke reducerer stoffernes effektivitet med næsten halvdelen. I mindst en time efter indtagelse af pillerne er det nødvendigt at opretholde en opretstående position for at undgå traumatiske virkninger på slimhinderne i spiserøret og maven.

Parallelt med bisfosfonater anbefales det at tage calcium og / eller D-vitamin, men du skal huske et 2-3 timers interval mellem at tage forskellige lægemidler. Intravenøs administration af BP udføres langsomt ved drypmetode over flere timer. For hurtig indgivelse kan forårsage akut nyresvigt, især farligt i nærvær af hyperkalcæmi.

Kontraindikationer og bivirkninger

Kontraindikationer til brug af bisfosfonater er:

  • graviditet og amning
  • alder op til 18 år
  • forværring af sygdomme i mave-tarmkanalen;
  • Nyresvigt;
  • individuel intolerance.

Selv med overholdelse af doseringsregimen og doseringsregime kan bivirkninger af lægemidler forekomme. Oftest bemærkes følgende:

  • gastritis og gastrisk blødning, mavesmerter og dyspeptiske symptomer (flatulens, forstoppelse);
  • periodisk led, muskel og hovedpine
  • hypokalcæmi;
  • allergiske reaktioner
  • nedsat nyre- og leverfunktion ved langvarig brug.

De mest alvorlige konsekvenser er fibrillering (desynkronisering af hjerterytmen), osteonekrose i kæben og subtrochanterisk fraktur i hoften. Risikoen for sådanne komplikationer reduceres markant med et veldesignet terapeutisk regime baseret på en grundig undersøgelse.

Lægemiddelkompatibilitet

Karakteristika relateret til lægemiddelinteraktioner er som følger:

  • i kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger BP den irriterende virkning på mave-tarmslimhinden;
  • kombinationen af ​​BP og loop diuretika øger risikoen for at udvikle hypokalcæmi og hypomagnesæmi signifikant - der er et kraftigt fald i niveauet af calcium og magnesium i kroppen;
  • antibakterielle midler fra aminoglykosidgruppen øger den toksiske virkning af bisfosfonater på nyrerne.

Enkle bisfosfonater

Enkle bisfosonater er lægemidler, der ikke indeholder nitrogen: Etidronat, Tiludronat og Clodronat. Midlerne tilhører den første generation af BP og gennemgår intracellulær metabolisme med deltagelse af adenosintrifosforsyre (ATP). Denne syre er den vigtigste energikilde for celler. Kvælstoffrie bisphosphonater hæmmer produktionen af ​​ATP-afhængige cellulære enzymer, hvilket fører til osteoklasternes død.

Tiludronat fås i 400 mg tabletter, som tages dagligt i tre måneder hver sjette måned for osteoporose. Modtagelse udføres 2 timer før måltider eller 2 timer efter.

Clodronate nedsætter signifikant knogleresorption, har en smertestillende virkning og reducerer risikoen for brud. Det er ordineret til osteoporose, ondartet knoglemetastase (hovedindikation). Fås i kapsler til oral administration og ampuller til intravenøs injektion. 800 mg tabletten kan opdeles i to portioner for at synke let, men skal tages ad gangen. Indholdet af ampullerne er forblandet med 500 ml saltvand eller glucose 5%.

Indikationen for at tage Etidronate er en krænkelse af calciummetabolisme, osteoporose og knogledystrofi. Lægemidlet findes i tabletter og ampuller. Dette er et af de få midler, der kan bruges i barndommen..

Etidronat gives normalt i kombination med calcium, D-vitamin og magnesiumtilskud. Indikationen til brug er osteoporose og et fald i knoglemasse på baggrund af reumatoid arthritis. Ved osteoporose er det terapeutiske forløb fra to til tre måneder, efter en og en halv måned gentages det. Doseringen beregnes i henhold til patientens vægt - 5-7 mg / kg.

I tilfælde af et fald i knoglemineraltæthed i reumatoid arthritis ordineres Etidronat i en dosis på 5-10 mg / kg og drikkes i mindst et år. Under behandling med lægemidlet anbefales det at forbruge en tilstrækkelig mængde calciumholdige fødevarer.

Behandling med osteoporose kræver en integreret tilgang og omfatter flere grupper af lægemidler. Imidlertid er bisfosfonater langt de første, der ordineres. Deres modtagelse kan ikke kun bremse resorptionen af ​​knoglevæv, men også stoppe den patologiske proces..

Bisfosfonater - lægemidler til osteoporose - til behandling af osteoporose. Fordel og skade. Andre midler

I slutningen af ​​sidste århundrede blev der fundet en af ​​måderne til at stoppe ødelæggelsen af ​​knoglevæv - bisphosphonater blev opdaget, der kan hæmme processen med ødelæggelse af knogleceller. Menneskeheden har været fortrolig med problemet med faldende knogletæthed - osteoporose - i mange århundreder. Dette fremgår af arkæologiske udgravninger, der går tilbage til det tredje årtusinde f.Kr. I lang tid var medicin magtesløs mod denne snigende lidelse. [/ vc_column_text] [/ vc_column] [/ vc_row]

I denne artikel vil vi tale om bisfosfonaters virkningsmekanisme og liste de lægemidler, der er baseret på dem, skabt til at bekæmpe osteoporose. Bisphosphonatpræparater til behandling af osteoporose anvendes stadig i medicin. Verden har dog brug for nye udviklinger i behandlingen af ​​osteoporose, fordi brugen af ​​bisfosfonater gør knoglerne tættere, men ikke stærkere. Benet bliver som støbejern: hvis du taber det, knækker det.

Bestemmelse af bisphosphonater og diphosphonater. Virkningsmekanisme for bisfosfonater

Bisphosphonater - et alternativt navn for diphosphonater - kunstigt syntetiserede stoffer, der består af to phosphonater. I deres kemiske struktur er de meget tæt på pyrofosfonater, som i vores krop er ansvarlige for at tilbageholde calcium i knoglevæv. I modsætning til deres naturlige biologiske modstykker har disse unikke forbindelser en meget højere biologisk aktivitet og som følge heraf et udvidet spektrum af farmakologiske egenskaber. Lad os overveje virkningsmekanismen for bisfosfonater til behandling af osteoporose mere detaljeret.

Den sunde tilstand af knogler afhænger direkte af de metaboliske processer, der finder sted i dem. Knoglevæv har, som ethvert andet, evnen til at forny og regenere. Denne proces udføres ved hjælp af celler-skabere af osteoblaster og deres antagonister - osteoklaster, der udfører funktionen af ​​hjælpere. I en sund, stærk organisme er antallet af begge omtrent på samme niveau, og antallet af destruktive celler er strengt reguleret, og om nødvendigt startes processen med deres selvdestruktion - apoptose -. Overtrædelse af denne balance kan føre til meget alvorlige konsekvenser. Med øget katabolisme bliver osteoklaster fra pålidelige hjælpere til de værste fjender og mordere på knoglevæv.

Det unikke ved bisfosfonater ligger i, at de stimulerer osteoklastapoptose og derved hjælper med at stoppe ødelæggelsen af ​​knoglevæv. En gang i kroppen binder molekylerne af disse stoffer med calcium (Ca), hvis maksimale koncentration, som du ved, er koncentreret i knoglerne. Ved at bidrage til fastholdelsen af ​​dette mineral i knoglevævet bliver bisfosfater samtidig et let mål for spredning af osteoklaster, men inden døden formår de at udføre deres vigtigste mission. Desværre kan disse stoffer ikke genoprette den tidligere integritet af knogler, og da verden stadig venter på nye innovationer inden for dette område, ordinerer moderne medicin bisphosphonatpræparater for at forhindre yderligere udvikling af osteoporose..

Historie om opdagelsen og medicinsk anvendelse af bisfosfonater og lægemidler til behandling af osteoporose

Overraskende nok var bisfosfonater ikke oprindeligt beregnet til behandling af osteoporose, og endnu mere var der ikke et så stort antal lægemidler baseret på dem. Anvendelsen af ​​bisfosfonater i medicin begyndte kun næsten hundrede år efter deres opdagelse. Syntesen af ​​disse stoffer blev først udført i midten af ​​det 19. århundrede af tyske forskere. Denne opdagelse har fundet bred anvendelse i tekstil- og olieraffineringsindustrien. Bisfosfonater blev også aktivt brugt i landbruget: til produktion af mineralgødning og blødgøring af vand under kunstig kunstvanding.

I mellemtiden kæmpede deres tids oplyste sind uden held for at løse problemet med faldende knogletæthed. Astley Cooper, en fremragende britisk læge og kirurg til dronning Victoria, betragtes som en pioner inden for undersøgelsen af ​​osteoporose. I 1824 var han den første til at fremsætte hypotesen om, at øget skrøbelighed af knogler hos ældre er forbundet med tilstedeværelsen af ​​en bestemt patologisk sygdom..

I 20'erne i sidste århundrede fik den påståede lidelse endelig sit videnskabelige navn, men der blev ikke fundet nogen effektiv måde at slippe af med på det tidspunkt. Revolutionen i kampen mod osteoporose blev udført af den schweiziske forsker Herbert Fleisch i 1968. Ved at udføre et eksperiment, hvor uorganisk pyrophosphat blev kombineret med biologiske væsker (blodplasma og urin), henledte forskeren opmærksomheden på, at det anvendte stof forhindrer calcium i at udfældes. For at beskytte pyrophosphat fra de aggressive effekter af enzymer og øge dets biologiske aktivitet blev phosphoratomet erstattet af et carbonatom. Som et resultat blev bisphosphonatet kemisk genskabt, og dets unikke biologiske egenskab blev opdaget..

Det første lægemiddel baseret på bisfosfonaters virkning blev først udviklet og godkendt til brug i 1995. Forskellige analoger af dette lægemiddel til behandling af osteorose anvendes stadig aktivt i medicinsk praksis..

Klassificering af bisfosfonater til behandling af osteoporose

I henhold til den internationale klassificering er bisfosfonater til behandling af osteoporose normalt opdelt i to store grupper:

  • Enkle bisfosfonater eller nitrogenfri. På deres grundlag blev der oprettet stoffer af den første generation, som dog ikke har mistet deres relevans den dag i dag. Disse stoffer absorberes aktivt af destruktive osteoklaster og fungerer som sabotører. Når de er i fangenskab, venter de ikke slappe på deres død, men begynder at udføre undergravende aktiviteter indefra, hvilket resulterer i, at antallet af destruktive celler støt falder.
  • Kvælstofholdige bisphosphonater eller diphosphonater er mere resistente over for destruktive angreb fra osteoklaster og har derfor en langvarig virkning. De er rigtige kæmpere mod knogledæmperceller.

I den moderne medicinalindustri anvendes aktivt otte bisphosphonatforbindelser, som er opdelt i tre grupper:

  1. Første generation kvælstoffri bisphosphonater: Clodronat, Tiludronat og Etidronat.
  2. Anden generation kvælstofdiphosphonater: Pamidronat, Risedronat og Alendronat.
  3. Tredje generation amin bisphosphonater: Zoledronat og Ibandronat.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose

Lad os i detaljer overveje hver af disse forbindelser og liste de mest berømte bisphosphonatpræparater til behandling af osteoporose, der anvendes i medicin i dag..

Clodronat bisphosphonat

Bisphosphonat Clodronate eller clodronsyre (Acidum clodronicum) - et af de første bisphosphonater syntetiseret til medicinske formål er et afledt materiale til sådanne lægemidler som Bonefos, Clobir, Clodron ( "Clodron") "Loron", "Sindronat".

Det farmakologiske træk ved clodronat er ud over inhiberingen af ​​osteoklastdestruktører en signifikant reduktion i smerter i osteoporotiske læsioner og knoglemetastaser. Disse lægemidler bruges også til at forebygge og behandle tidlig brystkræft. Ved at fastholde calcium i knoglerne reducerer clodronat samtidigt dets volumen i blodplasmaet, og derfor ordinerer læger det for at forhindre udvikling af hyperkalcæmi. Det er også ordineret til osteolyse - opløsning af knoglevæv på grund af demineralisering.

Tiludronat bisphosphonat

Tiludronat, også kendt som tiludronsyre (Acidiumtiludronicum), tjener som basis for Skelid-præparatet. Et vigtigt træk ved dette bisphosphonat er dets evne til at mineralisere og som følge heraf øge knogletætheden. Derfor anbefales tiludronat ofte til komplekse brud, Pagets sygdom, en tilstand, hvor knoglerne bliver ekstremt svage og sprøde, og osteodystrofi, en knoglesygdom forårsaget af en lokal metabolisk lidelse..

Bisphosphonat etidronat

Etidronat eller etidronsyre (Acidium etidronicum) er et andet stof i gruppen af ​​nitrogenfrie diphosphonater, der bruges til at bekæmpe osteoporose. De mest berømte lægemidler baseret på dette bisphosphonat er Didronel, Xydifon, Pleostat og Phosphotech 99mTc..

Blandt de sygdomme, som disse bisfosfonatbaserede lægemidler er designet til at bekæmpe, kan man også omfatte heterotop ossifikation - udseendet af knogneoplasmer i blødt væv, reumatoid arthritis, astma i bronkier, inflammatoriske processer i nyrerne - nefritis, nyresten. Etidronat udviser også antitoksiske egenskaber, hvilket hjælper med tungmetalforgiftning.

Bisphosphonatalendronat

Brugen af ​​alendronat eller alendronsyre (Acidium alendronicum) til løsning af problemet med reduktion af knogletæthed begyndte i midten af ​​90'erne i sidste århundrede, da det første lægemiddel FOSAMAX blev udviklet på basis af det. Dens kolleger er i øjeblikket Alendronate, Alental, Alendrokern, Ostalon, Osterepar ), "Tevanate" og "Forosa".

Alendronat er designet til at stabilisere metaboliske processer i knogle- og bruskvæv. Det er ordineret til forskellige typer osteoporose, herunder kvinder efter menopausen. Derudover bidrager Alendronate til dannelsen af ​​korrekt knoglestruktur. Dette bisphosphonat forårsager ikke knogledemineralisering.

Pamidronat bisphosphonat

På basis af pamidronat eller pamidronsyre (Acidium pamidronicum) produceres i øjeblikket lægemidlerne "Aredia", "Pomegara" og også "Pamidronate medak".

Dette bisphosphonat blev oprettet for at modvirke udviklingen af ​​ondartede tumorer, herunder myelom - skader på knoglemarven. Præparater baseret på dette bisphosphonat ordineres ofte som et supplement til kræftbehandling. Dette hjælper med at reducere smerter forårsaget af knoglemetastaser og i nogle tilfælde for at undgå operation eller strålebehandling..

Pamidronat virker på osteoklaster noget anderledes end andre bisphosphonater. Det aktiverer ikke selvdestruktion af destruktive celler, men forhindrer deres modning. Således nedsættes den katabolske proces i knoglevæv dramatisk, så osteoblaster kan udføre deres kreative funktion..

Risedronat bisphosphonat

De mest berømte lægemidler baseret på virkningen af ​​risedronat eller risedronsyre (Acidiumrisedronicum) er "Actonel", "Atelvia", "Gemfos", "Risendros" ), "Risofos", "Risebon" og "Risedronate-Teva".

Risedronat har en signifikant højere biologisk aktivitet end alendronsyre, men samtidig har det en mindre irriterende virkning på slimhinden i mave og spiserør. Dens anvendelse er godkendt til alle kendte typer osteoporose, herunder postmenopausal hos kvinder og glukokortikoid osteoporose - provokeret af langvarig behandling med hormonelle lægemidler hos mænd.

Bisphosphonat ibandronat

Ibandronat eller ibandronsyre (Acidibandronicum) er et derivat til lægemidlerne Bonviva, Bondronat, Bandrone.

Dette bisphosphonat anses for at være effektivt til forebyggelse af rygmarvsfrakturer. Derudover bekæmper den kræftcelleproliferation. Ved selektivt at virke på knoglevæv er ibandronat ikke kun i stand til at bremse produktionen af ​​osteoklastdestruktører, men også aktivere deres aktivitet, når det er nødvendigt. Ligesom alendronat opretholder dette bisphosphonat den optimale knoglemineralsammensætning. Imidlertid er disse lægemidler kontraindiceret til mænd, da de primært blev udviklet til behandling af postmenopausal osteoporose..

Zoledronat bisphosphonat

Virkningsmekanismen for zoledronat eller zoledronsyre (Acidiumzoledronicum) forstås ikke fuldt ud, men dette forhindrer ikke den i at være en af ​​de mest berømte midler til bekæmpelse af osteoporose. På basis heraf oprettes tredjegenerationsmedicin, såsom "Aclasta", "Blaztera", "Veroklast", "Zometa", "Zoldonat" ( "Zoldonat"), "Zoldria" ("Zoldria"), "Zoledron" ("Zoledron"), "Zoltero" ("Zoltero"), "Zoledrex" ("Zoledrex"), "Zoledronate-Teva" ("Zoledronate- Teva ")," Resorba "(" Resorba ")," Rezoklastin "(" Rezoklastin ")," Reclast "(" Reclast ").

På grund af dets lighed med knoglestruktur har zoledronat en antitumoreffekt og forhindrer dannelsen af ​​metastaser. Også dette bisphosphonat betragtes som effektivt i kampen mod progressiv osteoporose..

Indikationer for anvendelse af diphosphonater

Sammenfattende viser vi de generelle indikationer, for hvilke diphosphonater ordineres:

  • Med osteoporotiske knoglesår forårsaget af forskellige faktorer - postmenopausal, glukokortikoid, idiopatisk og mange andre.
  • For at forhindre brud med øget skrøbelighed af knogler.
  • Med hypokalcæmi og hyperkalcæmi.
  • Til tumorer og knoglemetastaser.
  • Med myelom.
  • Med Pagets sygdom.
  • Når knoglesvulster vises i blødt væv forårsaget af overskydende ophobning af calcium i kroppen.
  • At reducere smerter i knoglesår.

På grund af specificiteten af ​​hvert af bisfosfonaterne er det uacceptabelt at tage disse lægemidler uden at ordinere en læge..

Fordele og ulemper ved diphosphonater

Hvad der blev betragtet som positivt i diphosphonater:

  • Mangel på en hormonel komponent;
  • Ingen negativ indvirkning på det kardiovaskulære system;
  • Effektiv mod spredning af kræftceller.

Der er mange ulemper ved disse lægemidler, her er en liste over bivirkninger af bisfosfonater til behandling af osteoporose:

  • Aggressiv effekt på mave og spiserør. Sandsynligheden for sårdannelse øges, da bisphosphonater er syrer, der korroderer slimhindevævet i kroppen.
  • Negative virkninger på organer, der udskiller forfaldsprodukter: lever og nyrer. Sandsynligheden for at udvikle nyresvigt.
  • Behandlingsforløbet med bisfosfonater kan vare fra 3 til 5 år, men efter denne periode er der et fald i deres effektivitet.
  • Bisfosfonater er i stand til kun at bekæmpe konsekvenserne af udviklingen af ​​osteoporose, men ikke med årsagen - metaboliske lidelser, som intensiteten af ​​fødslen af ​​nye knogleceller falder.
  • Absorptionen af ​​bisfosfonater i kroppen er kun 10 procent. Hos mennesker i moden og alderdom, der er den største risikogruppe for at udvikle osteoporose, er denne indikator endnu lavere.
  • På grund af udnævnelsen af ​​bisfosfonater kombineret med calciumholdige og hormonelle lægemidler - og i de fleste tilfælde sker dette ved behandling af osteoporose - den negative effekt på kroppen som helhed stiger mange gange.

Kontraindikationer for at tage bisfosfonater

Almindelige kontraindikationer for at tage bisfosfonater inkluderer:

  • Graviditet og ammeperioden.
  • Tilstedeværelsen af ​​en allergisk reaktion på bisphosphonater eller andre komponenter i lægemidlet.
  • Nyresvigt.
  • Mavesår i det akutte stadium.
  • Mangel på calcium i blodet (hypokalcæmi).

Sådan skal du tage bisfosfonater til osteoporose

Når du tager bisfosfonater, skal følgende krav være opfyldt:

  • Bisfosfonater skal tages på tom mave en halv time før eller 2 timer efter et måltid og helst umiddelbart efter opvågnen eller inden sengetid. Du kan ikke tygge eller opløse tabletter, og det anbefales at drikke det udelukkende med vand. Mængden af ​​væske, du drikker, skal være rigelig (mindst 1 glas).
  • Efter at have taget medicin er det nødvendigt at opretholde en lodret position i mindst 30 minutter (og helst inden for halvanden time) for at undgå irritation af spiserøret.
  • I mange tilfælde ordinerer lægen også medicin, der indeholder calcium eller D-vitamin, når det behandles behandling af osteoporose med bisfosfonater, men det er uacceptabelt at tage dem samtidig. Tidsintervallet mellem at tage disse lægemidler skal være mindst 2 timer.

Bivirkninger af bisfosfonater

Bivirkninger af bisfosfonater inkluderer:

  • Kvalme, opkastning.
  • Halsbrand, flatulens, diarré eller forstoppelse, epigastriske smerter.
  • Problemer med at synke.
  • Allergiske udslæt på kroppen, kløe, Quinckes ødem, erytem.
  • Sløret syn.
  • Svimmelhed og hovedpine.
  • Leverdysfunktion.
  • Forstyrrelse af nyrefunktionen.
  • Udbruddet af sår i munden.
  • Erosion i spiserøret.
  • Bisfosfonater har en meget aggressiv virkning på slimhinden i fordøjelsessystemet, derfor er der med deres langvarige orale indgivelse en enorm risiko for at få gastritis og gastrisk eller spiserørssår.
  • Forringelse af sundhed, svaghed, feber.
  • Smerter i muskler, knogler, led og lænd.
  • Ved injektion er der fare for hypokalcæmi - calciummangel i blodet.
  • Hjertearytmi.
  • Indtagelse af nitrogenholdige bisphosphonater kan forårsage osteonekrose i kæberne.
  • Indtagelse af nitrogenholdige bisphosphonater kan forårsage brud på lårbenet.
  • Hypocalcemia - mangel på calcium i blodet.
  • Øget forekomst af hoftebrud.
  • Høj risiko for atrieflimren.
  • Feber og muskelsmerter.

For at neutralisere bivirkningerne af bisfosfonater ordineres normalt antacida eller en speciel calciumdiæt med en overvejelse af mejeriprodukter i kosten. Det skal huskes, at et forsøg på selvmedicinering kan føre til meget alvorlige konsekvenser. Så induktion af opkastningsrefleksen til at rense maven er fyldt med irritation af spiserøret. Derfor, hvis ovenstående symptomer findes, bør du straks søge hjælp fra en læge..

"Osteomed" er et innovativt og harmløst middel til bekæmpelse af osteoporose

Introduktionen af ​​bisfosfonater i medicinsk praksis løste ikke problemet med faldende knogletæthed. Sygdommen betragtes som uhelbredelig. For nylig har flere og flere undersøgelser vist sig, at bisfosfonater gør mere skade på knogler end godt. De avancerede lande afviser dem. Overvej for eksempel en undersøgelse offentliggjort i The New England Journal of Medicine. Det britiske kvalitetssikringsagentur konkluderede, at først og fremmest anvendes bisfosfonater utilgiveligt bredt - og 70% af kvinderne med osteopeni kan behandles med noget mere blid end bisfosfonater. Forresten er det bevist, at indtagelse af lægemidler baseret på bisphosphonatsyrer i mere end tre år kun skader knogler, ikke fordele.

Osteoporose kan virkelig ikke helbredes, men det kan stoppes. Dette er nøjagtigt, hvad doktor i medicinsk videnskab, professor V.I. Strukov, tænker, der har afsat mere end 50 år af sin medicinske praksis til behandling af patienter med knogleskørhed..

Naturlig forberedelse

Professor Strukov blev medudvikler af det naturbaserede lægemiddel. Observationer af patienter og enorm viden om dette emne gjorde det muligt at fremsætte en række hypoteser og udforske dem. Professoren ledte efter en forbindelse, der kunne øge knoglemineraltætheden, men uden bivirkninger, uskadelig. Nu, baseret på udviklingen af ​​professor Strukov, produceres tre lægemidler til forskellige formål: "Osteomed" - for at normalisere stofskiftet og hjælpe fødslen af ​​nye knogleceller, "Osteomed Forte" - for at hjælpe med avanceret osteoporose og fremskynde helingen af ​​frakturer, "Osteo Vit" - vitaminer til styrkelse af knogler.

Det første og vigtigste fund var sammensætningen af ​​"Osteomed". Efter lang forskning blev et naturligt naturligt stof med testosteron tæt på mennesket fundet og testet - en dronekugl, der er kendt for sine hidtil usete helbredende egenskaber i mere end et årtusinde. Det er testosteron, der til sidst udløser processen med fødslen af ​​nye knogleceller, der svulmer op med calcium. Og det er han, der er råmaterialet til østrogen, hvilket er vigtigt for kvindens krop. Derfor er det indiceret til brug af både mænd og kvinder. Undersøgelser har vist, at hulrum i knogler er fyldt med calcium. Og der er ingen bivirkninger.

Ud over at løse problemet med faldende knogletæthed er Osteomed effektivt til sygdomme, der er markører for osteoporose - arthritis, artrose, periodontal sygdom såvel som til forebyggelse og helbredelse af brud af forskellig kompleksitet, fordi alle disse sygdomme er forbundet i en eller anden grad med skeletsystemet. "Osteomed" gør det vigtigste - det påvirker årsagen til osteoporose, fremskynder processen med fødsel af knogleceller.

Behandling med bisfosfonater til osteoporose: typer lægemidler og anvendelser

Det 21. århundrede bragte os ikke kun teknologiske fremskridt, men også en masse nyttige opdagelser inden for forskellige områder, der hjælper med at redde og gøre folks liv lettere. Medicin er berømt for sådanne opdagelser..

I dag er en sådan farlig sygdom som osteoporose, der førte til at føre mange mennesker til tidlig handicap, med succes korrigeret af de nyeste stoffer i bisfosfonatgruppen.

Osteoporose som en knoglesygdom

Osteoporose er en patologisk tilstand, hvor knoglevæv gradvis bliver tyndere, mister densitet, hvilket medfører et fald i knoglestyrken og en stigning i deres tendens til brud.

Den første fase af sygdommen betragtes som et mindre tab af styrke, kaldet osteopeni, så skrider den frem, og skelettet bliver unormalt skrøbeligt, porøst, hvorfor det let udsættes for mekanisk stress og såres. Osteoporose fører til hyppige knoglebrud, selv med mindre fald og bump.

De vigtigste komponenter, der udgør skelettet, som er ansvarlige for knoglestyrke:

  • protein;
  • kollagen;
  • kalk.

Når disse stoffer vaskes ud, forstyrres balancen, og risikoen for skader, såsom revner - brud på bækkenbenet, øges; ødelæggelse - brud på grund af kompression af ryghvirvlerne.

Der er tilfælde, hvor patienter i lang tid ikke er klar over tilstedeværelsen af ​​sygdommen. Sygdommen udvikler sig ofte i postmenopausal periode hos kvinder.

Følgende tegn kan indikere osteoporose:

  • vedvarende smerter lokaliseret på skadestedet
  • skoliose, dårlig kropsholdning
  • nedsat vækst
  • hyppige brud som følge af en svag effekt, forekommer hovedsageligt i ribbenene, håndledene, bækkenet, rygsøjlen, fødderne, coxarthrosis;
  • langsom heling af knogleskader.

Gruppe af lægemidler bisfosfonater

Bisfosfonater er en gruppe medikamenter, der arbejder for at forhindre udtynding af knogler. Denne klasse medikamenter fik navnet på grund af indholdet i sammensætningen af ​​to phosphanater. I knogler stopper de nedbrydningen af ​​hydroxyapatit, den vigtigste mineralkomponent i knogler..

Den største fordel er den sikre selektive effekt af lægemidler, som kalciumioner kun akkumuleres i skelettet. Denne evne bestemmer effektiviteten af ​​brugen af ​​denne gruppe af stoffer til behandling af osteoporose..

Virkningsmekanisme for bisfosfonater eller fordele ved behandling

Bisphosphonatformlen består af to organiske fosforforbindelser, deres behandlingsfordele:

  • Når du begynder at tage piller, kommer disse stoffer ind i knoglestrukturen og interagerer med calcium, under brugen af ​​lægemidler holder de elementet inde og bidrager til dets ophobning i knoglerne og øger dermed styrke.
  • Indtrængende ind i skelettet ødelægger bisphosphanater osteoklasternes funktionalitet. I normal tilstand er disse celler ansvarlige for resorption af gammel knoglestruktur og samarbejder med osteoblaster - hvis opgave er at danne nyt knoglevæv.
  • I en tilstand af osteoporose forstyrres dette forhold, hvilket resulterer i, at skeletet bliver porøst, gennemtrængeligt og skørt..
  • Ved anvendelse af bisfosfonater falder aktiviteten af ​​sidstnævnte, væksten sænkes, og selvdestruktionsprocessen accelereres. Effekten af ​​terapi er at styrke knogler og genoprette tyndere områder.

Den sammenlignende aktivitet af bisphosphonater er vist i nedenstående tabel..

AktivitetBisfosfonater
× 1Etidronat (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronate (Skelid)
× 100Pamidronat (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronat (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronat (Actonel), ibandronat (Bonviva), zoledronat (Zometa, Aklasta)

Analyser og indikationer for udnævnelse af bisfosfonater

Til behandling af osteoporose ordineres bisfosfonater som det første og vigtigste middel. Når han kommer til lægeudnævnelsen, begynder han at udfylde sygehistorien, og det første han gør er at foretage en undersøgelse. Det er vigtigt at bestemme årsagen til sygdommen. Da en del af terapien er eliminering af den provokerende faktor.

Indikationer for udnævnelse

Osteoporose er normalt forårsaget af:

  • forstyrrelser i mave-tarmkanalen forbundet med absorptionen af ​​Ca, en ubalanceret diæt, hvor der er meget mangel på produkter, der indeholder calcium
  • mangel på D-vitamin i kroppen
  • sygdomme i det endokrine system og begyndelsen af ​​tidlig overgangsalder;
  • lavt kropsmasseforhold eller overvægt, stillesiddende livsstil
  • kroniske og erhvervede skeletdefekter, knoglevævsnekrose i onkologi;
  • langvarig brug af hormonelle lægemidler
  • lang restitutionsperiode efter brud.

Analyser og forskning

Hvis der er mistanke om osteoporose, ordineres følgende undersøgelser:

  • densitometri - ultralyd eller røntgenstråling
  • radioisotopscanning af skeletet;
  • trepanobiopsy - en procedure, hvor en partikel af knoglevæv tages fra det berørte område;
  • bestemmelse af niveauet af skjoldbruskkirtlenzymer.

Desuden ordineres undersøgelser til udnævnelse af bisfosfonater. En blodprøve gør det muligt at vurdere calcium-fosfor metabolisme.

Blod tages fra en vene, hvorefter de begynder at studere listen over parametre:

  • Osteocalcin er det vigtigste kollagenstof, hvis høje niveau indikerer tilstedeværelsen af ​​en sygdom.
  • Overskredet uorganisk fosfor indikerer en overtrædelse.
  • Calcium er hovedelementet i knoglevæv, hvis dets volumen er mere end normalt, har patienten hyperparatyreoidisme, hvis indholdet er mindre, er dette en manifestation af rickets eller osteomalacia.
  • D-Cross Laps-markøren viser volumen af ​​nedbrydelige stoffer, et øget niveau er et tegn på osteopati og osteoporose.
  • Enzymet alkalisk phosphatase i en værdi, der overstiger de normative indikatorer, indikerer knoglelidelser.

Urinanalyse kan hjælpe med at identificere uorganisk fosfor og DPID. Overskud indikerer et overskud af D-vitamin, rakitis, salte i nyrerne, brud. Et fald indikerer tilstedeværelsen af ​​atrofiske processer, sekundære læsioner eller akromegali og behovet for at tage bisphosphonater.

Essensen af ​​disse analyser er at bestemme dataene om metabolismen i knoglerne, niveauet af hormoner i de endokrine kirtler i blodet og at identificere volumenet af knoglemikroelementer i patientens urin..

Lægen ordinerer test til udnævnelse af bisfosfonater i henhold til resultaterne af densitometri, klager, symptomer og manifestationer af sygdommen. Biokemiske studier er en af ​​de mest informative metoder til diagnostik og kontrol af terapeutiske effekter..

Typer eller klassificering af bisphosphonater

Der er to hovedgrupper af bisfosfonater, der virker forskelligt på osteoklaster:

  • første generation - kvælstoffri;
  • anden generation (ny) nitrogenholdig.

Første generation - kvælstoffri

Disse lægemidler produceres og anvendes i form af opløsninger til intravenøs og intramuskulær injektion og oral administration såvel som i tabletform. Farmakologi tilbyder en omfattende liste over analoger. Det anbefales at ledsage indtagelsen af ​​bisfosfonater med komplekser med calcium, magnesium og D-vitamin.

Dinatrium tiludronat tabletter deltager i mineraliseringen af ​​knoglestrukturen, øger dens densitet og styrke. Fremmer akkumuleringen af ​​fosfor og calcium og bremser osteoblasterne. Skelid-lægemidlet fås i form af tabletter, prisen varierer fra 450 til 600 rubler pr. Pakke.

Etidronat bruges hovedsageligt til kvinder i overgangsalderen, det bruges også til behandling af kræftmetastaser og hjælper med at genoprette og vedligeholde knoglevæv:

  • Phosphotech er i form af en opløsning. Omkostningerne er ca. 800 rubler.
  • Ksidiphon - i form af en løsning. Prisen er 550 - 760 rubler.
  • Ksikrem - i form af en creme. Prisen varierer fra 480 til 535 rubler.

Clodronsyre forbedrer samspillet mellem fosfor og calcium, styrker knogler, stopper ødelæggelse og fremskynder regenerering:

  • Sindronat - tabletter. Pris fra 2000 til 10000 rubler.
  • Clodronate kapsler. Omkostningerne er 3500 rubler.
  • Diphosphonal - kapsler. Pris fra 4 150 rubler.
  • Bonefos - pris fra 4750 til 7500 rubler.

Anden generation - nitrogenholdige eller aminobisphosphonater

Moderne bisfosfonater adskiller sig fra deres forgængere i den følgende sammensætning.

Ibandronatsyre er den seneste udvikling, der er frigivet af medicinalindustrien for ikke så længe siden:

  • Ibandronate - Teva - 3 tabletter på 150 mg. Omkostninger fra 1590 rubler.
  • Bonviva - 1 sprøjte med 3 ml opløsning. Omkostninger fra 4960 rubler.
  • Bondronat - 28 tabletter på 50 mg, 1 injektion på 2 ml. Omkostninger fra 5350 rubler.
  • Ibandronsyre pulver til injektionsvæsker. Omkostninger fra 1500 rubler.

Zoledronsyre er kendetegnet ved en selektiv effekt, der har en virkning på knoglevæv, har en antitumoregenskab, dette stof kan findes i sådanne præparater:

  • Zometa - flasker til injektioner. Prisen er 10100 rubler.
  • Zoledronate Teva - ved injektion. Omkostninger 1190 rubler.
  • Resorba - i form af injektioner. Omkostninger fra 5960 rubler.
  • Aklasta er i injektioner. Omkostninger 3850 rubler.

Alendronatnatrium er en ikke-steroid regulator af knoglemetabolisme, som sikrer den korrekte udvikling af skeletet, analoger:

  • Alendronat - tabletter. Omkostninger fra 300 til 500 rubler.
  • Fosamax - i tabletter. Omkostninger fra 500 rubler.
  • Tevanat - piller. Omkostninger fra 890 rubler.
  • Osterepar - i tabletter. Omkostninger 380 rubler.

Effektivitetsundersøgelser

Undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater styrker knogler og reducerer risikoen for brud.

Denne tabel sammenligner den kliniske effekt af bisfosfonater til forebyggelse af osteoporotiske frakturer..

Klinisk forskningAntal patienterBisphosphonat og administrationsvarighedReducerer risikoen for vertebrale skaderReducerer sandsynligheden for skade på andre knogler
VERT-NA (16)2458Risedronat (5 mg / dag) 3 år4139
VERT-MN (27)1226Risedronat (5 mg / dag) 3 år4933
FIT I (4)2027Alendronat (5 mg / dag) 2 år, (10 mg / dag) 1 år4720
FIT II (10)4272Alendronat (5 mg / dag) 2 år, (10 mg / dag) 1 år4412
BEN (8, 26)2946Ibandronate, 3 år6260

Denosumab-lægemiddel

Denosumab er et lægemiddel, der udelukkende er fremstillet af humane antistoffer (lgG2) og bruges i stedet for bisphosphonater. Virkningsmekanismen for dette stof er evnen til at hæmme funktionaliteten af ​​osteoklaster, der ødelægger den gamle knoglestruktur..

Denosumab-baserede lægemidler:

  • Det gør skeletet stærkere, øger densiteten og beskytter dermed knogler mod brud. Produceret under navnet Prolia, i staten Puerto Rico, er de gennemsnitlige omkostninger ved lægemidlet i Rusland 15.580 rubler.
  • Behandlingen udføres ved at injicere en opløsning under huden i låret og underlivet, forløbet er en gang hver sjette måned.
  • Det bruges, når der er høj risiko for brud, i tilfælde hvor brugen af ​​andre midler er umulig..

Brugsanvisning til bisfosfonater

Der er ingen særlige regler for indtagelse af bisfosfonater, der er generelle anbefalinger, der skal følges. Ellers kan det opnåede behandlingsresultat afvige fra det forventede, og der er også en risiko for uønskede reaktioner i kroppen..

I henhold til de officielle instruktioner skal bisfosfonater anvendes som følger:

  • Bisfosfonater skal indtages på tom mave senest en halv time før måltiderne..
  • For at undgå mulig skade på slimhinderne i maven, er det nødvendigt i nogen tid efter at have taget medicinen at være i vandret stilling, hvis denne tilstand ikke overholdes, vil det føre til tilbagesvaling.
  • Drik stoffet med rigeligt vand.
  • En kvalificeret specialist skal give injektioner med bisphosphonatopløsninger..

For mere detaljerede instruktioner for bisfosfonater, kontakt din læge, de generelle regler for indtagelse er også beskrevet i instruktionerne til medicinen..

Kontraindikationer

Alle lægemidler har kontraindikationer, bisfosfonater er ingen undtagelse, du skal stoppe med at bruge bisfosfonater eller være opmærksom på deres anvendelse i følgende tilfælde:

  • forværring af gastrointestinale sygdomme, disposition for gastritis;
  • perioden med graviditet og amning og barndom og ungdomsår
  • Nyresvigt;
  • svigt i tolvfingertarmen, mavesår;
  • dysfunktion ved at synke, forstyrrelser i spiserøret;
  • lave blodcalciumniveauer
  • mangel på D-vitamin i kroppen.

Bivirkninger

Skaden på patientens krop eller bivirkninger fra bisfosfonater inkluderer:

  • betændelse i maveslimhinden og blødning i mave-tarmkanalen, irritation af tolvfingertarmen;
  • kvalme og opkastning, mavesmerter, oppustethed og gas, forstoppelse
  • migræne og smerter i muskler og led
  • akut nyre- og leversvigt
  • et fald i indholdet af calcium i blodet
  • allergiske reaktioner.

Kompatibilitet med andre stoffer

Kompatibilitet af bisfosfonater med lægemidler:

  • Ikke-hormonelle antiinflammatoriske piller øger sandsynligheden for gastrointestinal irritation og blødning.
  • Loop diuretika kan forårsage lave blodniveauer af magnesium og calcium.
  • Aminoglykodiser øger den toksiske virkning på leveren og nyrerne.
  • Alkoholprodukter i kombination med bisfosfonater truer udviklingen af ​​komplikationer.

Behandling med osteoporose uden bisfosfonater

Hovedmålet med osteoporoseterapi er at reducere ødelæggelsen af ​​knoglevæv og forbedre dets opsving:

  • Til behandling anvendes hormonpræparater, vitamin- og mineralkomplekser, calcitonin.
  • For at øge væksten af ​​knoglestruktur anbefales bioflavonoider, calcium D3, strontium og fluorforbindelser. Bloker ødelæggelsen af ​​skelet calcitonin og østrogener.
  • Hormonelle lægemidler vælges individuelt under hensyntagen til patientens køn, alder og egenskaber.
  • Som yderligere støtteforanstaltninger ordineres terapeutiske øvelser og en særlig diæt, herunder fødevarer indeholdende calcium, fosfor, D-vitamin.

Dr. Myasnikov om biophosphonater

Dr. Alexander Myasnikov bekræfter effektiviteten af ​​bisfosfonater til behandling af knogleskørhed og rådgiver deres anvendelse i tilfælde af sygdom. De hjælper med at styrke knogler, hæmmer deres ødelæggelse, men det er nødvendigt at støtte behandlingen med anvendelse af calcium i form af tabletter såvel som med mad..

  • Forrige Artikel

    Klinisk præsentation, behandling og drift af en to-malleolar fraktur, rehabilitering

Artikler Om Knæskal