Bisphosphonatlægemidler mod osteoporose

Vigtigste Dermatitis

Trods det faktum, at folk altid har haft osteoporose, blev denne sygdom først beskrevet først i 1925. Det var imidlertid ikke muligt at finde ud af mekanismen for dets forekomst i yderligere 40 år, indtil 1965, da Robert Heaney analyserede de mulige måder at udvikle osteoporose på. Grundlæggeren af ​​den moderne teori, der forklarer arten af ​​mangelfuld knogletæthed, er William Albright, der foreslog den i 1984..

Til behandling af osteoporose er bisfosfonater de valgte lægemidler og ordineres som den vigtigste behandling for sygdommen. De er blandt de midler, der kan bremse og endda stoppe tabet af knoglemasse, hvilket gentagne gange er blevet bevist af internationale kliniske studier. Derudover kan brugen af ​​bisfosfonater til patologier ledsaget af skrøbelighed i knogler betydeligt reducere risikoen for brud..

Hvad er bisfosfonater

Knoglestrukturer i den menneskelige krop fornyes kontinuerligt, mens selvregulering understøttes af to typer celler. Osteoblaster (oversat fra græsk - spire, skyde) er nye celler af knoglevæv, der findes i ødelagte og regenererende områder. Osteoblaster dækker den unge udviklende knogle med et kontinuerligt lag.

Osteoklaster fjerner knogleceller ved at opløse mineraler og nedbryde kollagen. Normalt reguleres antallet af osteoklaster af deres selvdestruktion, men med forskellige svigt i kroppen forstyrres homeostase og sænkes - som et resultat begynder osteoklaster at sejre over osteoblaster.

Virkningen af ​​bisfosfater sigter mod at stabilisere homeostase (selvregulering) og gendanne det normale forhold mellem genopretning og ødelæggelse. Når de indtages, fungerer disse lægemidler som en strukturel analog af naturlige regulatorer af calciummetabolisme og bidrager til fastholdelse af calcium i celler. Derudover forhindres aflejring af calciumsalte i leddene og blødt væv som et resultat af de kemiske reaktioner af bisphosphonater og calcium..

Efter indtagelse af lægemidlet binder molekylerne af det aktive stof med calciumioner og trænger ind i knoglevævet, hvor de akkumuleres. Som et resultat undertrykkes osteoklasternes aktivitet, og homeostase normaliseres - på grund af dette er mineraltætheden af ​​knogler og deres evne til at helbrede sig selv.

Typer og klassificering

Medicin fremstilles på basis af to PO3-phosphonater og kan suppleres med nitrogenatomer. De handler på forskellige måder, men med det samme resultat - destruktion af osteoklastceller. Kvælstoffrie bisphosphonater hører til den første generation af lægemidler, senere begyndte de at producere kvælstofholdige lægemidler. Moderne lægemidler produceres på basis af ibandronsyre og zoledronsyre, men har endnu ikke modtaget massedistribution..

Listen over første generation af kvælstoffrie produkter inkluderer følgende lægemidler:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natriumetidronat (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

I øjeblikket anvendes nitrogenholdige bisphosphonater mest til osteoporose:

  • Zoledronsyre - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronsyre - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronsyre - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Nøglen til vellykket behandling af osteoporose med bisfosfonater er en rettidig start, da det altid er lettere at forhindre sygdommen end at helbrede den. Derfor gives en vigtig rolle for forebyggende undersøgelser og udnævnelse af BP til patienter fra gruppen med øget risiko for osteoporose og brud..

Hvem er tildelt

Behandling af osteoporose med BF er altid individuel og afhænger af resultaterne af patientens undersøgelse. Indtil for nylig blev densitometriindikatorer brugt til at ordinere medicin. Verdenssundhedsorganisationen har udviklet en klassificering af osteoporose for postmenopausale kvinder, ifølge hvilken indikationen for anvendelse af bisfosfonater er et fald i T-indekset til -2,5 og derunder.

National Osteoporosis Foundation udvidede senere indikationerne til at omfatte følgende:

  • brud på lårhalsen eller ryghvirvlerne, identificeret klinisk eller morfologisk;
  • frakturer, der er typiske for osteoporose, som opstod tidligere på baggrund af reduceret knoglemasse ved -1
  • fald i T-indekset til -2,5 og derunder, forudsat at der ikke er nogen sekundær OP;
  • osteopeni hos patienter med en øget risiko - sengeliggende patienter og personer, der får hormonbehandling.

Nitrogenholdige lægemidler kaldes aminobisphosonater og er mest effektive til osteoporose.

Zoledronsyre

Præparater baseret på zoledronsyre har mange handelsnavne og har en selektiv virkning på knoglevæv og hæmmer osteoklasternes aktivitet. Fordelen ved dette stof er fraværet af en negativ effekt på dannelse, mineralisering og styrke af knogler..

Ved anvendelse af zoledronat frigøres calcium fra knoglevævet, og beskadigede områder genoprettes. Lægemidlet gives som en intravenøs infusion til langsom indgivelse. Det terapeutiske regime afhænger af graden af ​​osteoporose, men for at opnå den maksimale effekt bør intervallet mellem den første og anden infusion ikke være mindre end 7 dage.

Ibandronsyre

Ibandronsyre er en hæmmer af knogleresorption og anvendes primært til behandling af postmenopausal osteoporose. Det kan bruges i pilleform eller intravenøst. Tabletterne tages en halv time før måltider og anden medicin..

Efter indtagelse af stoffet anbefales det at holde sig oprejst i en time. For patienter med læsioner i spiserøret, som fører til en forsinkelse i tømningen, administreres lægemidler med ibandronsyre intravenøst ​​og kun på hospital.

Alendronsyre

Alendronsyre reducerer osteoklastaktivitet og øger knoglemineraltætheden ved at fremme dannelse af nye celler. Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidlerne er alendronatnatriumtrihydrat. Det mest berømte lægemiddel i denne gruppe er Alendronate, produceret i tabletform.

Alendronat-tabletter tages 1 gang om dagen 2 timer før morgenmaden. Det er tilladt at tage stoffet efter måltider, men ikke tidligere end 2 timer senere. Når det kommer ind i kroppen, binder ca. 80% af alendronat til blodproteiner og fordeles jævnt i blødt væv og derefter i knogler, hvor det akkumuleres. Koncentrationen af ​​alendronatnatrium i blodet falder hurtigt, og stoffet passerer ind i knoglevævet.

Den anbefalede dosis er 10 mg dagligt eller 70 mg ugentligt. Anvendelsen af ​​Alendronate er effektiv til osteoporose hos kvinder (postmenopausale kvinder) og hos mænd samt til nedsat knogletæthed som følge af behandling med kortikosteroider..

Brugsanvisning

Det er vigtigt at vide, at bisfosfonater til behandling af osteoporose kun ordineres af en læge, selvmedicinering i dette tilfælde er uacceptabel og kan forårsage uoprettelig sundhedsskade. De medicinske stoffer, der er en del af BF, kan forårsage bivirkninger, så de skal tages korrekt.

Narkotika tages om morgenen på tom mave uden at bide, uden at tygge og drikke rigeligt med almindeligt vand. Kaffe, frugtsaft og mejeridrikke reducerer stoffernes effektivitet med næsten halvdelen. I mindst en time efter indtagelse af pillerne er det nødvendigt at opretholde en opretstående position for at undgå traumatiske virkninger på slimhinderne i spiserøret og maven.

Parallelt med bisfosfonater anbefales det at tage calcium og / eller D-vitamin, men du skal huske et 2-3 timers interval mellem at tage forskellige lægemidler. Intravenøs administration af BP udføres langsomt ved drypmetode over flere timer. For hurtig indgivelse kan forårsage akut nyresvigt, især farligt i nærvær af hyperkalcæmi.

Kontraindikationer og bivirkninger

Kontraindikationer til brug af bisfosfonater er:

  • graviditet og amning
  • alder op til 18 år
  • forværring af sygdomme i mave-tarmkanalen;
  • Nyresvigt;
  • individuel intolerance.

Selv med overholdelse af doseringsregimen og doseringsregime kan bivirkninger af lægemidler forekomme. Oftest bemærkes følgende:

  • gastritis og gastrisk blødning, mavesmerter og dyspeptiske symptomer (flatulens, forstoppelse);
  • periodisk led, muskel og hovedpine
  • hypokalcæmi;
  • allergiske reaktioner
  • nedsat nyre- og leverfunktion ved langvarig brug.

De mest alvorlige konsekvenser er fibrillering (desynkronisering af hjerterytmen), osteonekrose i kæben og subtrochanterisk fraktur i hoften. Risikoen for sådanne komplikationer reduceres markant med et veldesignet terapeutisk regime baseret på en grundig undersøgelse.

Lægemiddelkompatibilitet

Karakteristika relateret til lægemiddelinteraktioner er som følger:

  • i kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger BP den irriterende virkning på mave-tarmslimhinden;
  • kombinationen af ​​BP og loop diuretika øger risikoen for at udvikle hypokalcæmi og hypomagnesæmi signifikant - der er et kraftigt fald i niveauet af calcium og magnesium i kroppen;
  • antibakterielle midler fra aminoglykosidgruppen øger den toksiske virkning af bisfosfonater på nyrerne.

Enkle bisfosfonater

Enkle bisfosonater er lægemidler, der ikke indeholder nitrogen: Etidronat, Tiludronat og Clodronat. Midlerne tilhører den første generation af BP og gennemgår intracellulær metabolisme med deltagelse af adenosintrifosforsyre (ATP). Denne syre er den vigtigste energikilde for celler. Kvælstoffrie bisphosphonater hæmmer produktionen af ​​ATP-afhængige cellulære enzymer, hvilket fører til osteoklasternes død.

Tiludronat fås i 400 mg tabletter, som tages dagligt i tre måneder hver sjette måned for osteoporose. Modtagelse udføres 2 timer før måltider eller 2 timer efter.

Clodronate nedsætter signifikant knogleresorption, har en smertestillende virkning og reducerer risikoen for brud. Det er ordineret til osteoporose, ondartet knoglemetastase (hovedindikation). Fås i kapsler til oral administration og ampuller til intravenøs injektion. 800 mg tabletten kan opdeles i to portioner for at synke let, men skal tages ad gangen. Indholdet af ampullerne er forblandet med 500 ml saltvand eller glucose 5%.

Indikationen for at tage Etidronate er en krænkelse af calciummetabolisme, osteoporose og knogledystrofi. Lægemidlet findes i tabletter og ampuller. Dette er et af de få midler, der kan bruges i barndommen..

Etidronat gives normalt i kombination med calcium, D-vitamin og magnesiumtilskud. Indikationen til brug er osteoporose og et fald i knoglemasse på baggrund af reumatoid arthritis. Ved osteoporose er det terapeutiske forløb fra to til tre måneder, efter en og en halv måned gentages det. Doseringen beregnes i henhold til patientens vægt - 5-7 mg / kg.

I tilfælde af et fald i knoglemineraltæthed i reumatoid arthritis ordineres Etidronat i en dosis på 5-10 mg / kg og drikkes i mindst et år. Under behandling med lægemidlet anbefales det at forbruge en tilstrækkelig mængde calciumholdige fødevarer.

Behandling med osteoporose kræver en integreret tilgang og omfatter flere grupper af lægemidler. Imidlertid er bisfosfonater langt de første, der ordineres. Deres modtagelse kan ikke kun bremse resorptionen af ​​knoglevæv, men også stoppe den patologiske proces..

Behandling med bisfosfonater til osteoporose: typer lægemidler og anvendelser

Det 21. århundrede bragte os ikke kun teknologiske fremskridt, men også en masse nyttige opdagelser inden for forskellige områder, der hjælper med at redde og gøre folks liv lettere. Medicin er berømt for sådanne opdagelser..

I dag er en sådan farlig sygdom som osteoporose, der førte til at føre mange mennesker til tidlig handicap, med succes korrigeret af de nyeste stoffer i bisfosfonatgruppen.

Osteoporose som en knoglesygdom

Osteoporose er en patologisk tilstand, hvor knoglevæv gradvis bliver tyndere, mister densitet, hvilket medfører et fald i knoglestyrken og en stigning i deres tendens til brud.

Den første fase af sygdommen betragtes som et mindre tab af styrke, kaldet osteopeni, så skrider den frem, og skelettet bliver unormalt skrøbeligt, porøst, hvorfor det let udsættes for mekanisk stress og såres. Osteoporose fører til hyppige knoglebrud, selv med mindre fald og bump.

De vigtigste komponenter, der udgør skelettet, som er ansvarlige for knoglestyrke:

  • protein;
  • kollagen;
  • kalk.

Når disse stoffer vaskes ud, forstyrres balancen, og risikoen for skader, såsom revner - brud på bækkenbenet, øges; ødelæggelse - brud på grund af kompression af ryghvirvlerne.

Der er tilfælde, hvor patienter i lang tid ikke er klar over tilstedeværelsen af ​​sygdommen. Sygdommen udvikler sig ofte i postmenopausal periode hos kvinder.

Følgende tegn kan indikere osteoporose:

  • vedvarende smerter lokaliseret på skadestedet
  • skoliose, dårlig kropsholdning
  • nedsat vækst
  • hyppige brud som følge af en svag effekt, forekommer hovedsageligt i ribbenene, håndledene, bækkenet, rygsøjlen, fødderne, coxarthrosis;
  • langsom heling af knogleskader.

Gruppe af lægemidler bisfosfonater

Bisfosfonater er en gruppe medikamenter, der arbejder for at forhindre udtynding af knogler. Denne klasse medikamenter fik navnet på grund af indholdet i sammensætningen af ​​to phosphanater. I knogler stopper de nedbrydningen af ​​hydroxyapatit, den vigtigste mineralkomponent i knogler..

Den største fordel er den sikre selektive effekt af lægemidler, som kalciumioner kun akkumuleres i skelettet. Denne evne bestemmer effektiviteten af ​​brugen af ​​denne gruppe af stoffer til behandling af osteoporose..

Virkningsmekanisme for bisfosfonater eller fordele ved behandling

Bisphosphonatformlen består af to organiske fosforforbindelser, deres behandlingsfordele:

  • Når du begynder at tage piller, kommer disse stoffer ind i knoglestrukturen og interagerer med calcium, under brugen af ​​lægemidler holder de elementet inde og bidrager til dets ophobning i knoglerne og øger dermed styrke.
  • Indtrængende ind i skelettet ødelægger bisphosphanater osteoklasternes funktionalitet. I normal tilstand er disse celler ansvarlige for resorption af gammel knoglestruktur og samarbejder med osteoblaster - hvis opgave er at danne nyt knoglevæv.
  • I en tilstand af osteoporose forstyrres dette forhold, hvilket resulterer i, at skeletet bliver porøst, gennemtrængeligt og skørt..
  • Ved anvendelse af bisfosfonater falder aktiviteten af ​​sidstnævnte, væksten sænkes, og selvdestruktionsprocessen accelereres. Effekten af ​​terapi er at styrke knogler og genoprette tyndere områder.

Den sammenlignende aktivitet af bisphosphonater er vist i nedenstående tabel..

AktivitetBisfosfonater
× 1Etidronat (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronate (Skelid)
× 100Pamidronat (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronat (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronat (Actonel), ibandronat (Bonviva), zoledronat (Zometa, Aklasta)

Analyser og indikationer for udnævnelse af bisfosfonater

Til behandling af osteoporose ordineres bisfosfonater som det første og vigtigste middel. Når han kommer til lægeudnævnelsen, begynder han at udfylde sygehistorien, og det første han gør er at foretage en undersøgelse. Det er vigtigt at bestemme årsagen til sygdommen. Da en del af terapien er eliminering af den provokerende faktor.

Indikationer for udnævnelse

Osteoporose er normalt forårsaget af:

  • forstyrrelser i mave-tarmkanalen forbundet med absorptionen af ​​Ca, en ubalanceret diæt, hvor der er meget mangel på produkter, der indeholder calcium
  • mangel på D-vitamin i kroppen
  • sygdomme i det endokrine system og begyndelsen af ​​tidlig overgangsalder;
  • lavt kropsmasseforhold eller overvægt, stillesiddende livsstil
  • kroniske og erhvervede skeletdefekter, knoglevævsnekrose i onkologi;
  • langvarig brug af hormonelle lægemidler
  • lang restitutionsperiode efter brud.

Analyser og forskning

Hvis der er mistanke om osteoporose, ordineres følgende undersøgelser:

  • densitometri - ultralyd eller røntgenstråling
  • radioisotopscanning af skeletet;
  • trepanobiopsy - en procedure, hvor en partikel af knoglevæv tages fra det berørte område;
  • bestemmelse af niveauet af skjoldbruskkirtlenzymer.

Desuden ordineres undersøgelser til udnævnelse af bisfosfonater. En blodprøve gør det muligt at vurdere calcium-fosfor metabolisme.

Blod tages fra en vene, hvorefter de begynder at studere listen over parametre:

  • Osteocalcin er det vigtigste kollagenstof, hvis høje niveau indikerer tilstedeværelsen af ​​en sygdom.
  • Overskredet uorganisk fosfor indikerer en overtrædelse.
  • Calcium er hovedelementet i knoglevæv, hvis dets volumen er mere end normalt, har patienten hyperparatyreoidisme, hvis indholdet er mindre, er dette en manifestation af rickets eller osteomalacia.
  • D-Cross Laps-markøren viser volumen af ​​nedbrydelige stoffer, et øget niveau er et tegn på osteopati og osteoporose.
  • Enzymet alkalisk phosphatase i en værdi, der overstiger de normative indikatorer, indikerer knoglelidelser.

Urinanalyse kan hjælpe med at identificere uorganisk fosfor og DPID. Overskud indikerer et overskud af D-vitamin, rakitis, salte i nyrerne, brud. Et fald indikerer tilstedeværelsen af ​​atrofiske processer, sekundære læsioner eller akromegali og behovet for at tage bisphosphonater.

Essensen af ​​disse analyser er at bestemme dataene om metabolismen i knoglerne, niveauet af hormoner i de endokrine kirtler i blodet og at identificere volumenet af knoglemikroelementer i patientens urin..

Lægen ordinerer test til udnævnelse af bisfosfonater i henhold til resultaterne af densitometri, klager, symptomer og manifestationer af sygdommen. Biokemiske studier er en af ​​de mest informative metoder til diagnostik og kontrol af terapeutiske effekter..

Typer eller klassificering af bisphosphonater

Der er to hovedgrupper af bisfosfonater, der virker forskelligt på osteoklaster:

  • første generation - kvælstoffri;
  • anden generation (ny) nitrogenholdig.

Første generation - kvælstoffri

Disse lægemidler produceres og anvendes i form af opløsninger til intravenøs og intramuskulær injektion og oral administration såvel som i tabletform. Farmakologi tilbyder en omfattende liste over analoger. Det anbefales at ledsage indtagelsen af ​​bisfosfonater med komplekser med calcium, magnesium og D-vitamin.

Dinatrium tiludronat tabletter deltager i mineraliseringen af ​​knoglestrukturen, øger dens densitet og styrke. Fremmer akkumuleringen af ​​fosfor og calcium og bremser osteoblasterne. Skelid-lægemidlet fås i form af tabletter, prisen varierer fra 450 til 600 rubler pr. Pakke.

Etidronat bruges hovedsageligt til kvinder i overgangsalderen, det bruges også til behandling af kræftmetastaser og hjælper med at genoprette og vedligeholde knoglevæv:

  • Phosphotech er i form af en opløsning. Omkostningerne er ca. 800 rubler.
  • Ksidiphon - i form af en løsning. Prisen er 550 - 760 rubler.
  • Ksikrem - i form af en creme. Prisen varierer fra 480 til 535 rubler.

Clodronsyre forbedrer samspillet mellem fosfor og calcium, styrker knogler, stopper ødelæggelse og fremskynder regenerering:

  • Sindronat - tabletter. Pris fra 2000 til 10000 rubler.
  • Clodronate kapsler. Omkostningerne er 3500 rubler.
  • Diphosphonal - kapsler. Pris fra 4 150 rubler.
  • Bonefos - pris fra 4750 til 7500 rubler.

Anden generation - nitrogenholdige eller aminobisphosphonater

Moderne bisfosfonater adskiller sig fra deres forgængere i den følgende sammensætning.

Ibandronatsyre er den seneste udvikling, der er frigivet af medicinalindustrien for ikke så længe siden:

  • Ibandronate - Teva - 3 tabletter på 150 mg. Omkostninger fra 1590 rubler.
  • Bonviva - 1 sprøjte med 3 ml opløsning. Omkostninger fra 4960 rubler.
  • Bondronat - 28 tabletter på 50 mg, 1 injektion på 2 ml. Omkostninger fra 5350 rubler.
  • Ibandronsyre pulver til injektionsvæsker. Omkostninger fra 1500 rubler.

Zoledronsyre er kendetegnet ved en selektiv effekt, der har en virkning på knoglevæv, har en antitumoregenskab, dette stof kan findes i sådanne præparater:

  • Zometa - flasker til injektioner. Prisen er 10100 rubler.
  • Zoledronate Teva - ved injektion. Omkostninger 1190 rubler.
  • Resorba - i form af injektioner. Omkostninger fra 5960 rubler.
  • Aklasta er i injektioner. Omkostninger 3850 rubler.

Alendronatnatrium er en ikke-steroid regulator af knoglemetabolisme, som sikrer den korrekte udvikling af skeletet, analoger:

  • Alendronat - tabletter. Omkostninger fra 300 til 500 rubler.
  • Fosamax - i tabletter. Omkostninger fra 500 rubler.
  • Tevanat - piller. Omkostninger fra 890 rubler.
  • Osterepar - i tabletter. Omkostninger 380 rubler.

Effektivitetsundersøgelser

Undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater styrker knogler og reducerer risikoen for brud.

Denne tabel sammenligner den kliniske effekt af bisfosfonater til forebyggelse af osteoporotiske frakturer..

Klinisk forskningAntal patienterBisphosphonat og administrationsvarighedReducerer risikoen for vertebrale skaderReducerer sandsynligheden for skade på andre knogler
VERT-NA (16)2458Risedronat (5 mg / dag) 3 år4139
VERT-MN (27)1226Risedronat (5 mg / dag) 3 år4933
FIT I (4)2027Alendronat (5 mg / dag) 2 år, (10 mg / dag) 1 år4720
FIT II (10)4272Alendronat (5 mg / dag) 2 år, (10 mg / dag) 1 år4412
BEN (8, 26)2946Ibandronate, 3 år6260

Denosumab-lægemiddel

Denosumab er et lægemiddel, der udelukkende er fremstillet af humane antistoffer (lgG2) og bruges i stedet for bisphosphonater. Virkningsmekanismen for dette stof er evnen til at hæmme funktionaliteten af ​​osteoklaster, der ødelægger den gamle knoglestruktur..

Denosumab-baserede lægemidler:

  • Det gør skeletet stærkere, øger densiteten og beskytter dermed knogler mod brud. Produceret under navnet Prolia, i staten Puerto Rico, er de gennemsnitlige omkostninger ved lægemidlet i Rusland 15.580 rubler.
  • Behandlingen udføres ved at injicere en opløsning under huden i låret og underlivet, forløbet er en gang hver sjette måned.
  • Det bruges, når der er høj risiko for brud, i tilfælde hvor brugen af ​​andre midler er umulig..

Brugsanvisning til bisfosfonater

Der er ingen særlige regler for indtagelse af bisfosfonater, der er generelle anbefalinger, der skal følges. Ellers kan det opnåede behandlingsresultat afvige fra det forventede, og der er også en risiko for uønskede reaktioner i kroppen..

I henhold til de officielle instruktioner skal bisfosfonater anvendes som følger:

  • Bisfosfonater skal indtages på tom mave senest en halv time før måltiderne..
  • For at undgå mulig skade på slimhinderne i maven, er det nødvendigt i nogen tid efter at have taget medicinen at være i vandret stilling, hvis denne tilstand ikke overholdes, vil det føre til tilbagesvaling.
  • Drik stoffet med rigeligt vand.
  • En kvalificeret specialist skal give injektioner med bisphosphonatopløsninger..

For mere detaljerede instruktioner for bisfosfonater, kontakt din læge, de generelle regler for indtagelse er også beskrevet i instruktionerne til medicinen..

Kontraindikationer

Alle lægemidler har kontraindikationer, bisfosfonater er ingen undtagelse, du skal stoppe med at bruge bisfosfonater eller være opmærksom på deres anvendelse i følgende tilfælde:

  • forværring af gastrointestinale sygdomme, disposition for gastritis;
  • perioden med graviditet og amning og barndom og ungdomsår
  • Nyresvigt;
  • svigt i tolvfingertarmen, mavesår;
  • dysfunktion ved at synke, forstyrrelser i spiserøret;
  • lave blodcalciumniveauer
  • mangel på D-vitamin i kroppen.

Bivirkninger

Skaden på patientens krop eller bivirkninger fra bisfosfonater inkluderer:

  • betændelse i maveslimhinden og blødning i mave-tarmkanalen, irritation af tolvfingertarmen;
  • kvalme og opkastning, mavesmerter, oppustethed og gas, forstoppelse
  • migræne og smerter i muskler og led
  • akut nyre- og leversvigt
  • et fald i indholdet af calcium i blodet
  • allergiske reaktioner.

Kompatibilitet med andre stoffer

Kompatibilitet af bisfosfonater med lægemidler:

  • Ikke-hormonelle antiinflammatoriske piller øger sandsynligheden for gastrointestinal irritation og blødning.
  • Loop diuretika kan forårsage lave blodniveauer af magnesium og calcium.
  • Aminoglykodiser øger den toksiske virkning på leveren og nyrerne.
  • Alkoholprodukter i kombination med bisfosfonater truer udviklingen af ​​komplikationer.

Behandling med osteoporose uden bisfosfonater

Hovedmålet med osteoporoseterapi er at reducere ødelæggelsen af ​​knoglevæv og forbedre dets opsving:

  • Til behandling anvendes hormonpræparater, vitamin- og mineralkomplekser, calcitonin.
  • For at øge væksten af ​​knoglestruktur anbefales bioflavonoider, calcium D3, strontium og fluorforbindelser. Bloker ødelæggelsen af ​​skelet calcitonin og østrogener.
  • Hormonelle lægemidler vælges individuelt under hensyntagen til patientens køn, alder og egenskaber.
  • Som yderligere støtteforanstaltninger ordineres terapeutiske øvelser og en særlig diæt, herunder fødevarer indeholdende calcium, fosfor, D-vitamin.

Dr. Myasnikov om biophosphonater

Dr. Alexander Myasnikov bekræfter effektiviteten af ​​bisfosfonater til behandling af knogleskørhed og rådgiver deres anvendelse i tilfælde af sygdom. De hjælper med at styrke knogler, hæmmer deres ødelæggelse, men det er nødvendigt at støtte behandlingen med anvendelse af calcium i form af tabletter såvel som med mad..

De bedste bisfosfonater til behandling af osteoporose: sammensætning og frigivelsesform, brugsanvisning, pris

Bisfosfonater bruges ofte til behandling af osteoporose. Disse lægemidler er rettet mod at reducere knogletætheden og forhindrer også calciumtab. Disse lægemidler kan kun bruges som anvist af en læge under nøje overholdelse af det anbefalede behandlingsregime. Korrekt behandling giver dig mulighed for at gendanne knoglevæv på kort tid.

Hvad er bisfosfonater?

Bisphosphonater - kunstige erstatninger for naturlige kemiske forbindelser, der forbedrer styrkelsen af ​​knoglevæv

Bisfosfonater er en gruppe lægemidler, hvis handling sigter mod at reducere udviklingen af ​​knogletab og knoglemasse. I deres struktur ligner de naturlige mineraler, der er involveret i processerne for knoglemetabolisme. Anvendelsen af ​​bisfosfonater reducerer knogledestruktion.

Gruppen af ​​disse lægemidler er ikke kun egnet til behandling af osteoporose, men også til forebyggelse. Derudover anvendes lægemidler til behandling af andre patologiske processer i knoglevæv. Bisphosphonater er opdelt i 2 kategorier: nitrogenholdig og nitrogenfri..

Sammensætning og form for frigivelse

Sammensætningen af ​​lægemidler afhænger af deres klasse. Kvælstofholdige indeholder følgende komponenter:

  • Natriumalendronat. Formålet med at korrigere knoglemetabolisme.
  • Zoledronsyre. Det bruges til behandling af onkologiske processer og forhindrer også ødelæggelse af knogler.
  • Ibandronsyre. Forhindrer udviklingen af ​​hyperkalcæmi.
  • Natrium ibandronat. Formålet er at forhindre destruktive processer i knoglevæv.

Kvælstoffri bisphosphonater indeholder følgende stoffer:

  • Clodronate. Anvendes til behandling af knoglemetastaser og forhindrer også hyperkalcæmi.
  • Etidronat. Anvendes til behandling af ondartede svulster og Pagets sygdom.
  • Natriumtiludronat. Rettet mod mineralisering og styrkelse af knogler.

Bisphosphonater fås som tabletter til oral administration og injektionsvæske, opløsning..

Farmakologiske egenskaber

Bisphosphonatpræparater sigter mod at stabilisere skeletets tilstand i patologiske processer, der ledsages af et fald i knoglestyrken.

Medicin fremmer tilbageholdelsen af ​​calcium og fosfor i knoglerne og forhindrer dem også i at blive tyndere. Virkningsmekanismen skyldes effekten på osteoklaster. Bisphosphonater hæmmer deres vækst og indleder processen med selvdestruktion.

Bisfosfonater anvendes til behandling af kræft. De forhindrer vækst af metastaser og stabiliserer også patientens tilstand. Når de anvendes regelmæssigt, har de følgende virkninger:

  • Bidrag til eliminering af smertesyndrom.
  • Forhindrer spredning af metastaser.
  • Fjern Calcemia.

Indikationer til brug

Symptomer på osteoporose vises ofte ikke, folk kan leve i mange år, uvidende om at sådanne processer foregår i deres krop

Bisfosfonater anvendes til mange patologiske tilstande. Disse inkluderer:

  • Osteoporose.
  • Osteopeni af enhver art.
  • Pagets sygdom.
  • Til profylaktiske formål med sandsynligheden for brud.
  • Behandling og forebyggelse af knoglemetastaser.
  • Reduktion af symptomer i de indledende faser af knogleskader i kræft.
  • Terapi af selve de ondartede svulster.
  • Hypogonadisme hos kvinder.

I de fleste tilfælde anvendes biophosphonater som en del af kompleks terapi. Dette giver dig mulighed for at opnå de bedste resultater på kort tid..

Kontraindikationer og begrænsninger

Tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer afhænger af det specifikke lægemiddel, der er taget, inden du påbegynder behandlingen, skal du læse brugsanvisningen nøje. Almindelige kontraindikationer inkluderer:

  • Øgede niveauer af calcium i kroppen.
  • Overfølsomhed eller individuel intolerance over for de stoffer, der udgør.
  • Graviditet til enhver tid og under amning.
  • Alvorlig leverdysfunktion.
  • Mave- eller duodenalsår i akut stadium.
  • Patologier i brystkirtlen.
  • Sygdomme i det hæmatopoietiske system forbundet med risikoen for blodpropper.
  • Børn op til 14 år.

I tilfælde af nyresygdom er brugen af ​​stoffer tilladt, men kun med forsigtighed. I nærværelse af kroniske sygdomme såvel som i alderdommen skal du regelmæssigt besøge din læge og nøje overvåge din egen tilstand.

Bivirkninger

Når du bruger disse lægemidler, kan følgende bivirkninger forekomme:

  • Allergiske reaktioner.
  • Depressive tilstande, søvnforstyrrelser.
  • Sænkning af blodtrykket.
  • Puls abnormiteter.
  • Smerter i maven.
  • Kvalme, opkastning.
  • Udseendet af muskelkramper.
  • Knoglenekrose.
  • Feber, kulderystelser (hovedsageligt med injektion).

Interaktion med stoffer og alkohol

Alkohol og medicin vil ofte have en negativ effekt på kroppen.

Interaktion med andre stoffer og alkohol er individuel for hver medicin. Følgende er almindelige:

  • Uforenelig med andre calciumholdige injicerbare præparater.
  • NSAID'er, når de anvendes samtidigt, forværrer irritation af maveforingen.
  • Ranitidin øger absorptionen af ​​bisphosphonater.
  • Alkohol øger den giftige virkning på kroppen.

Inden behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at informere den behandlende læge om at tage yderligere medicin..

Overdosis

Når du bruger høje doser, kan følgende symptomer forekomme:

  • Kvalme, opkastning.
  • Forstyrrelser i mave-tarmkanalen, manifesteret af diarré.
  • Smerter i maven.
  • Hovedpine og svimmelhed.

Hvis der vises symptomer på en overdosis, skal du tage aktivt kul og stoppe med at bruge medicinen.

Instruktioner til brug i osteoporose

Det er strengt forbudt at tage medicin fra bisfosfonatgruppen alene. Kun en specialist kan vælge et behandlingsforløb og kontrollere dets forløb. Disse stoffer absorberes dårligt i fordøjelseskanalen, hvorfor det anbefales, at de indtages før måltiderne. Det skal huskes, at bisfosfonater har en negativ effekt på mave-tarmkanalen..

For at opnå den bedste effektivitet tages lægemidlerne sammen med calcium og vitamin D. Doseringen for hvert lægemiddel vælges af en specialist. Det tager højde for stadium af osteoporose, patientens alder og hans generelle tilstand. Doseringen afhænger også af typen af ​​medikament, da indholdet af de aktive ingredienser i dem kan variere. Derfor er det umuligt at sige utvetydigt, hvor meget medicin der skal tages..

Calciumtilskud skal tages 3 timer efter brug af bisphosphonater. Behandlingsforløbet bør ikke være for langt, da dette øger sandsynligheden for negative virkninger markant.

Pris og analoger

Omkostningerne ved bisfosfonater kan variere fra 700 til 9000 rubler. En sådan stor forskel skyldes sammensætningen og typen af ​​medicin. Bisphosphonater uden nitrogen er billigere end dem, der indeholder nitrogen. Det mest populære stof uden kvælstof er Klobir, dets gennemsnitlige pris er 3000 rubler. Følgende lægemidler er analoge:

  • Xidiphon.
  • Dithranol.
  • Adapalen.

Deres omkostninger er lidt lavere, mens driftsprincippet er identisk. Blandt de præparater, der indeholder nitrogen, er Bondronat i særlig efterspørgsel, prisen er 7.000 rubler. Dens analoger er:

  • Bonviva.
  • Zoledronat.
  • Zometa.

Kun en specialist kan vælge et lignende værktøj. Kontraindikationer og bivirkninger kan variere, så selvmedicinering anbefales strengt taget ikke.

Bedste bisfosfonater til osteoporose

Mange mennesker undrer sig over, hvilke lægemidler der er bedst til behandling af knogleskørhed. De mest populære vil blive beskrevet nedenfor..

Alendronat

Tabletterne må ikke tygges eller suges.

Den aktive ingrediens er alendronsyre. Fås kun i pilleform.

At tage dette lægemiddel er rettet mod restaurering og dannelse af sundt knoglevæv, mens dets histologiske struktur forbliver naturlig. Fremmer regulering af calcium-fosfor metabolisme. Dette øger knoglemineralisering og densitet..

Det bruges ikke kun til osteoporose, men også til Pagets sygdom og på baggrund af langvarig brug af glukokortikosteroider. Har følgende kontraindikationer:

  • Overfølsomhed over for komponenter.
  • Graviditet og amning.
  • Kronisk nyresvigt.
  • Hvis det er umuligt at uafhængigt af kroppen opretholde en siddende og lodret position.

I de fleste tilfælde tolereres lægemidlet let, men blandt bivirkningerne er mulig forstyrrelse af mave-tarmkanalens funktion, allergiske reaktioner og hovedpine.

Doseringen vælges individuelt, den gennemsnitlige dosis af lægemidlet er 40 mg pr. Dag. De gennemsnitlige omkostninger er 500 rubler.

Risedronat

Lægemidlet er tilgængeligt i tabletform. Anbefales til kvinder med osteoporose forårsaget af hormonelle ændringer i kroppen. Mænd tager for at reducere sandsynligheden for knoglebrud.

Det bruges effektivt til forebyggelse af osteoporose. I dette tilfælde skal dosis være minimal..

Zoledronat

Fremmer virkningerne på den metaboliske proces i knoglevæv. Det bruges i vid udstrækning ikke kun til behandling af osteoporose, men også til behandling af onkologiske sygdomme..

Virkningsmekanismen er endnu ikke helt forstået, men forskningsresultater har bekræftet, at zoledronsyre forbedrer knoglestyrke og øger knoglemineralisering. Ved behandling af metastaser er det muligt at opnå en positiv terapeutisk effekt på relativt kort tid. Kontraindikationerne er som følger:

  • Overfølsomhed og individuel intolerance over for de komponenter, der udgør.
  • Alvorlig nyresvigt.
  • Leversvigt.
  • Graviditet og amning.

Listen over bivirkninger er standard for denne gruppe lægemidler. Hvis der opstår negative symptomer, skal stoffet annulleres.

Lægemidlet kan administreres intramuskulært, intravenøst ​​og drypper. Når det gives intravenøst, øges risikoen for bivirkninger såsom kulderystelser og feber.

Denosumab (Prolia)

På grund af sin unikke farmakokinetik har denosumab visse fordele i forhold til andre lægemidler, der anvendes til behandling af osteoporose

Lægemidlet produceres i form af en opløsning til subkutan administration. Handlingen er rettet mod at stoppe destruktive processer i knoglevævet. Lægemidlet er stærkt absorberet.

At tage medicinen er rettet mod at gendanne strukturen af ​​knogler, øge deres styrke og mineralisering. Anbefales til kvinder i overgangsalderen som forebyggelse af osteoporose. For forebyggende formål er kurset kort, mens doseringen forbliver minimal.

Lægemidlet har praktisk talt ingen kontraindikationer. Det er kun forbudt med et øget indhold af calcium i blodet og individuel intolerance over for komponenterne. Det er tilladt med forsigtighed hos gravide og ammende kvinder i barndommen såvel som i tilfælde af nedsat lever- og nyrefunktion.

Bivirkninger er yderst sjældne. I de fleste tilfælde manifesteres de af allergiske reaktioner og mindre lidelser i mave-tarmkanalen. Efter seponering af lægemidlet forsvinder alle bivirkninger alene og kræver ikke yderligere behandling.

Teriparatid (Forsteo)

Indeholder parathyroideahormonaminosyrer. Formålet er at normalisere metaboliske processer i knogler og brusk. Det hjælper også med at regulere calcium- og fosforniveauer i knogler. Fremskynder udskillelsen af ​​fosfat i nyrerne.

Når du bruger denne medicin, øges knoglemineralisering, hvilket resulterer i, at deres styrke forbedres. Derfor anvendes stoffet i vid udstrækning som en forebyggende foranstaltning til frakturer i osteoporose..

Hvis osteoporose er fraværende, bruges denne medicin ikke til at forhindre dens forekomst, da dette kan øge sandsynligheden for at udvikle knoglesarkom..

Det anbefales ikke at tage det sammen med vitamin D-præparater.Doseringen og varigheden af ​​indgivelsen er individuel i hvert tilfælde. Behandlingsregimen vælges af en specialist efter at have udført alle de nødvendige diagnostiske foranstaltninger. Hvis der opstår bivirkninger, og der ikke er nogen terapeutisk virkning, annulleres stoffet fuldstændigt.

Bisfosfonater til osteoporose: en liste over lægemiddelnavne

Bivirkninger, som bisfosfonater kan forårsage

Hvis terapien ordineres korrekt og fuldt ud, er risikoen for at udvikle bivirkninger eller komplikationer meget lille. Men hvis regimen eller reglerne for indtagelse af disse stoffer overtrædes, kan der opstå en række bivirkninger. Ofte udvikles symptomer på gastrointestinal irritation, som kan manifestere sig som kvalme, opkastning, mavesmerter og halsbrand af varierende sværhedsgrad. Også både diarré og forstoppelse kan udvikle sig med samme frekvens. Disse symptomer opstår normalt de første dage efter indtagelse af stofferne og kan forsvinde sporløst, når regimet justeres. I nogle tilfælde kan bisfosfonater forårsage gastrointestinale inflammatoriske reaktioner, som manifesteres ved udseendet af sår, strenge eller erosioner.

Ligesom mange andre lægemidler kan bisfofonater forårsage forskellige allergiske reaktioner, som kan have en lang række manifestationer. Allergi kan have både mild og især svær forløb med mulig udvikling af angioødem, som altid kræver akut lægehjælp. Dette lægemiddel kan have bivirkninger på nyrerne og leveren, hvilket resulterer i smerter i projektionen af ​​disse organer. Derudover påvirker disse lægemidler centralnervesystemet, så de kan forårsage hovedpine, svimmelhed, ledsmerter og også langs musklerne. Generel træthed og nedsat ydeevne er også karakteristisk..

Eller hjælp til den populære kryptokurrency (spoiler pop-up):

BTC-adresse: 1Pi3a4c6sJPbfF2sSYR2noy61DMBkncSTQ
ETH-adresse: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
LTC-adresse: LUyT9HtGjtDyLDyEbLJZ8WZWGYUr537qbZ
Yandex-penge: 410013576807538
WebMoney (R arbejder stadig): R140551758553 og Z216149053852
ATOM-adresse (Cosmos): cosmos15v50ymp6n5dn73erkqtmq0u8adpl8d3ujv2e74 MEMO: 106442821
BAT-adresse: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
BCH-adresse: 1Pi3a4c6sJPbfF2sSYR2noy61DMBkncSTQ
BEAM-adresse: 24ec693cffe396c864e23971a40c7d0dffb1269395a9cbfef23b2164245e06fb5e2
BNB-adresse: bnb136ns6lfw4zs5hg4n85vdthaad7hq5m4gtkgf23 ​​MEMO: 106210477
BTT-adresse: TNcTQmrUFkfbVDJDuFjh5beeikJBX39ySm
DASH-adresse: Xkey1QYD5r9kkh23iBDNW8z9pnTF9tmBuL
DCR-adresse: DsnSzfzbe6WqNb581muMAMN7hPnzz8mZcdr
DOGE-adresse: DENN2ncxBc6CcgY8SbcHGpAF87siBVq4tU
ETC-adresse: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
LINK-adresse: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
MANA-adresse: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
NANO-adresse: nano_17nn85ygnimr1djkx8nh7p8xw36ia69xoiqckb8quo57ebweut1w8gu6gamm
NEO-adresse: AS1XCr1MS1BA69DTxDkZW8yYpB9njPTWzG
OMG-adresse: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
ONT-adresse: AS1XCr1MS1BA69DTxDkZW8yYpB9njPTWzG
PIVX-adresse: DBH7DfLaSxtdT4Gzno4gLMC3f5gcD6BGVe
QTUM-adresse: QP9LDRoEXDfAzMZroS9nnB7gyTyRYjaUgu
RVN-adresse: RKFTtbQ4jWEY9gwHodiH92utCc8iBzStaM
STEEM-adresse: deepcrypto8 MEMO: 106757068
TOMO-adresse: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
TRX-adresse: TNcTQmrUFkfbVDJDuFjh5beeikJBX39ySm
TUSD-adresse: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
USDT (ERC-20) Adresse: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
VET-adresse: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634
WAVES-adresse: 3PHUH2hAzhbRqnrJ8tr9GFgnkkxLL15Rhpw
XEM-adresse: NC64UFOWRO6AVMWFV2BFX2NT6W2GURK2EOX6FFMZ MEMO: 101237663XMR: 83QPpH5bSKXDudRyPtNuMJFxcpXJ7EKMQNerFJsmYBRic1Fsq5T6ms94do
XRP-adresse: rEb8TK3gBgk5auZkwc6sHnwrGVJH8DuaLh XRP Indskudsmærke: 105314946
XTZ-adresse: tz1Q5YqkEZSwqU97HrC8FipJhSXcEyB3YGCt
XVG-adresse: DDGcaATb3BWNnuCXbTZMf6fx9Cqf2v1PWF
ZEC-adresse: t1RBHUCbSWcDxzqeMCSPYdocKJuNGZvVJHn

1 Hvad er bisfosfonater, og hvordan de fungerer i osteoporose?

For at forstå, hvordan bisfosfonater fungerer, skal man først diskutere, hvad de er. Du kan læse om bisfosfonater separat. Nedenfor beskriver vi kort denne gruppe lægemidler.

Bisphosphonater er designet til at stabilisere knoglestrukturen og bremse / stoppe udviklingen af ​​knogletab. Det vil sige, at deres anvendelse kun er berettiget med en allerede eksisterende osteoporose eller med en kommende tilstand.

Normal og osteoporotisk knogle

Den terapeutiske virkning af bisfosfonater opnås gennem flere funktioner:

  1. På grund af knogleresorption (ødelæggelse af gamle celler) - er osteoklasterne inkluderet i præparaterne ansvarlige for dette.
  2. På grund af dannelsen af ​​nyt knoglevæv - osteoblasterne, der er inkluderet i præparaterne, er ansvarlige for dette.

Disse stoffer er indeholdt i menneskekroppen, men i tilfælde af sygdom klarer de ikke længere deres opgaver. Bisfosfonater øger mængden af ​​disse stoffer og virker direkte på dem og ændrer deres arbejde. For eksempel i tilfælde af osteoklaster hæmmer bisphosphonater deres udvikling og fremskynder processen med apoptose (selvdestruktion).

1.1 Typer af bisphosphonater

Der er to typer bisfosfonater:

  1. Kvælstoffri (de er førstegenerationsmedicin).
  2. Aminobisphosphonater indeholdende kvælstof (de er også anden generations lægemidler).
  3. Tredjegenerationspræparater baseret på ibandronat og zoledronsyre (relativt nye, de har endnu ikke modtaget massedistribution).

Den kvælstoffrie art har en relativt lav effektivitet til destruktion af osteoklaster: Andengenerationsmedicin er meget mere effektiv. Også kvælstoffrie bisphosphonater anvendes med succes til behandling af kræft..

Bisfosfonater anvendes som tabletter og injektioner

Aminobisphosphonater er mere effektive på grund af det faktum, at de selektivt ødelægger osteoklaster. De har også en længerevarende virkning. Aminobisphosphonater bruges også med succes til behandling af onkologi (især for knoglemetastaser).

Tredje generation bisfosfonater er endnu mere effektive (især i postmenopausal periode) og færre bivirkninger ved langvarig brug. Desværre er de også de dyreste stoffer i denne gruppe..

1.2 Fordele og ulemper ved at bruge

Som det er tilfældet med andre typer lægemidler, har bisphosphonater både et antal utvivlsomt fordele og et antal udtalt ulemper. Men uanset ulemperne forbliver faktum: i de fleste tilfælde er det umuligt at helbrede osteoporose (med dets moderat forløb uden disse lægemidler).

Fordele ved at bruge bisfosfonater til behandling af knogleskørhed:

  1. Tilgængelighed. Sælges i næsten ethvert apotek (sælges hovedsageligt kun på recept).
  2. De er yderst effektive til behandling af osteoporose og til behandling af sekundære ondartede svulster.
  3. Har en relativt lav pris (med hensyn til deres fordele og effektivitet).

Ostalon bisphosphonat (70 mg)

Ulemper ved bisfosfonater til behandling af osteoporose:

  • kan forårsage alvorlige bivirkninger, især med første generation af bisphosphonater,
  • ikke er et universalmiddel, garanterer ikke 100% genopretning, selv ikke i de mildeste tilfælde af osteoporose,
  • i teorien er de anvendelige til forebyggelse af osteoporose, men i praksis er dette altid risikoen for bivirkninger (de bør derfor kun bruges i en højrisikogruppe).

Hvad er bisfosfonater

Bisfosfonater er stoffer fra den kemiske industri, der begyndte at blive brugt i tekstil- og olieindustrien allerede i det 19. århundrede. I dag findes de i medicin, der hjælper med knogleskørhed og andre knoglesygdomme. Bisfosfonater kan reducere risikoen for de farligste komplikationer af osteoporose - flere brud.

I en ung alder fornyes menneskelige knogler konstant og opretholder balance - osteoblaster danner knogler, og osteoklaster ødelægger dem. Virkningsmekanismen for bisfosfonater er at ødelægge destruktive celler (osteoklaster), hvis aktivitet stiger med alderen. Bisfosfonater blokerer dannelsen af ​​nye osteoklaster, skaber en barriere mellem dem og osteoblaster.

På trods af de positive egenskaber har medicin imidlertid identificeret uønskede fænomener, der ledsager langvarig brug af disse lægemidler. Imidlertid er forekomsten af ​​komplikationer meget lav, og fordelene opvejer skaderne langt..

Flere uger eller endda år efter start af behandlingen kan muskelsmerter udvikle sig. Også komplikationer af bisfosfonater inkluderer abnormiteter i maven, osteonekrose i kæben og endda atypisk smerte..

Nedenfor vil vi se på flere lægemidler, der tilhører bisphosphonat-gruppen..

Klassificering af bisphosphonater

Bisphosphonater, som er en del af de lægemidler, der anvendes til skrøbelighed af knogler i osteoporose eller andre patologier, der forekommer med resorption af knoglesubstans, kan opdeles i to hovedgrupper:

  • nitrogenholdig;
  • forbindelser, der ikke indeholder kvælstof.

Blandt nitrogenholdige bisphosphonater anvendes følgende stoffer ofte:

  • zoledronat - påvirker selektivt knoglevæv, undertrykker osteoklasternes aktivitet (de er flernukleære celler med et stort antal lysosomer, koncentrerer sig på stederne for resorption af knoglevæv og styrer mængden af ​​knoglevæv), derfor ordineres det effektivt til patienter med osteoporose. Et karakteristisk træk ved dette lægemiddel er, at det hæmmer resorptionen af ​​knoglefibre ved at virke på osteoklaster, mens det ikke viser en negativ effekt på dannelsen og processen med knoglemineralisering eller på de mekaniske egenskaber af knoglevæv;
  • bondronat - det indeholder ibandronsyre, som udviser en udtalt terapeutisk virkning ved behandling af osteoporose, og kan også bruges til at forhindre denne sygdom. Dette lægemiddel ordineres bredt til behandling af osteoporose blandt kvinder i overgangsalderen, herunder når sådan behandling udføres på baggrund af udnævnelsen af ​​hormonbehandling til patienten med kønshormonlægemidler. Mænd viser sig kun at tage det, når de gennemfører kliniske forsøg. Derudover kan bondronat ordineres til høje kalciumniveauer i blodet (hyperkalcæmi);
  • alendronsyre - en effektiv korrigerer for knoglemetabolisme, tilhører ikke-hormonelle specifikke hæmmere af osteoklastisk knogleresorption. Dette lægemiddel stimulerer effektivt osteogenese (gendannelse af strukturen og strukturen af ​​knoglen) og regulerer den naturlige balance mellem processen med resorption og genopretningsprocesser og stimulerer også dannelsen af ​​knoglevæv med den korrekte histologiske struktur. Det bruges ofte i postmenopausal og senil osteoporose for at forhindre frakturer såvel som osteitis deformans og ondartet hyperkalcæmi (forekommer på baggrund af paraneoplastiske syndromer);
  • Clodronsyre er en repræsentant for bisfosfonater, som anvendes i eksperimentel medicin til selektiv destruktion af makrofager. I medicinsk praksis ordineres det som en hæmmer af knogleresorption. Produceret under navnet Bonefos eller Clodron, det har en smertestillende virkning, reducerer sandsynligheden for knoglebrud.

Det skal huskes, at behandlingen af ​​hyperkalcæmi og kræftmetastaser såvel som behandling af osteoporose med bisfosfonater skal udføres under streng tilsyn af en læge. Selvmedicinering er uacceptabelt, fordi konsekvenserne af en overdosis kan være mest trist for patienten..

Kvælstoffrie bisphosphonater inkluderer følgende:

  • natriumetidronat (synonymer - pleostat, xidiphon) - ordineres til osteoporose, Pagets sygdom og hyperkalcæmi, der opstår på baggrund af onkologiske sygdomme;
  • clodronat - forhindrer osteolyse og ødelæggelse af calciumkrystaller, ordineres ofte til knogletumormetastaser og ondartede svulster, der stammer fra blodlegemer (leukæmi) eller hæmatopoietisk miljø (Hodgkins og ikke-Hodgkins lymfomer);
  • tiludronat - ordineret til tilstande, hvor knoglerne er bløde eller udsat for deformationer og brud, da det kan øge knogletætheden;
  • Sodium ibandronat - tilhører tredje generation af bisphosphonater og ordineres ofte til kvinder, der udvikler postmenopausal osteoporose. Dette lægemiddel kan ordineres på baggrund af hormonbehandling i overgangsalderen.

Det skal du vide, når du behandler med bisfosfonater

Som du ved, kan alt, hvad der er medicin i en ske, blive gift i en kop.

Derfor, når du bruger bisfosfonater, er det vigtigt at følge doseringsinstruktionerne og læse omhyggeligt listen over kontraindikationer og andre nødvendige oplysninger, der er specificeret i kommentaren. Af samme grunde er selvmedicinering farlig.

Lægemidlerne kan kun bruges som anvist af den behandlende læge!

Funktioner i receptionen

Da bisfosfonater er ret alvorlige lægemidler, fyldt med bivirkninger, anbefales det at følge visse regler, når du bruger dem:

  1. Du skal tage om morgenen på tom mave sammen med rigeligt vand. At spise mad derefter er tilladt tidligst en time senere.
  2. Drik kun med almindeligt vand uden kulsyre. Alle andre drikkevarer hæmmer stoffets virkning.
  3. I en og en halv time efter administration skal du, hvis det er muligt, opretholde en lodret position. I løbet af denne tid når stoffet tarmene, hvilket minimerer dets irriterende virkning på spiserøret og maven..
  4. Det tilrådes at tage calcium eller D-vitamin parallelt med forløbet af bisfosfonat, men de skal indtages i overensstemmelse med to timers tidsintervaller. Samtidig modtagelse af disse midler er udelukket.

Parenterale bisphosphonater administreres intravenøst ​​ved infusion (dryp) i løbet af 2-3 timer.

Hurtig jetinjektion af lægemidler kan forårsage akut nyresvigt, som på baggrund af hypercalcæmi, der ledsager kræft, kan føre til døden..

Begrænsninger for at tage bisfosfonater er:

  • graviditet,
  • amningsperiode,
  • alder op til 18 år,
  • individuel intolerance,
  • Nyresvigt,
  • gastrointestinale sygdomme i den akutte fase.

Hvis du nøje følger disse tip, vil du være i stand til at undgå komplikationer eller afbøde de mulige bivirkninger af lægemidler under behandlingen..

Osteogenon er et nyt effektivt lægemiddel, der bruges til at behandle knogleskørhed og fremskynde opsving efter knoglebrud: https://pomogispine.com/lechenie/lekarstva/osteogenon.html.

Ofte, når kroppens position ændres, høres fremmede lyde i hofteleddet: knasende og klik. Nogle gange ledsages dette af smerte. Læs om årsagerne i artiklen.

Konventionelle røntgenstråler kan kun afsløre en alvorlig grad af udtynding af knogler, mens densitometri giver nøjagtige resultater om skeletets tilstand, hvorfor det er så vigtigt i diagnosen osteoporose.

Bivirkninger og skade

Blandt de ofte stødte negative konsekvenser af at tage bisfosfonater registreres:

  1. i fordøjelsessystemet - irritation af slimhinden i mave og tolvfingertarm, gastritis, blødning, kvalme, mavesmerter, flatulens og forstoppelse;
  2. hovedpine og muskelsmerter
  3. artralgi;
  4. nyre- og leversygdomme på grund af ophobning af giftige stoffer;
  5. hypokalcæmi - mangel på calcium i blodet
  6. allergiske symptomer.

Hvis bisfosfonater anvendes uautoriseret og ukontrolleret, er mere betydelige skadelige konsekvenser mulige, såsom fibrillering - desynkronisering af hjertesammentrækninger, osteonekrose i kæben, subtrochanteriske brud i lårbenet.

Imidlertid observeres manifestationen af ​​alle disse uønskede symptomer ikke hos alle patienter. Et korrekt beregnet behandlingsforløb og overholdelse af regimen hjælper med at undgå manifestation af bivirkninger og reducerer risikoen for komplikationer til et minimum.

3 Adgangsregler

Den specifikke dosis af lægemidler og behandlingsvarigheden bestemmes af den behandlende læge. Patientens selvinitiativ er fyldt med alvorlig svækkelse og endda død (for eksempel i tilfælde af overdosering).

Kemisk formel af bisphosphonater

Regler for indtagelse af bisfosfonater til osteoporose:

  1. Medicin skal tages om morgenen og udelukkende på tom mave med en stor mængde vand..
  2. Efter indtagelse kan du spise mad tidligst en time senere..
  3. Du skal kun drikke tabletterne med almindeligt vand uden gas. Alle andre drikkevarer (især citrusjuice) vil reducere effektiviteten af ​​lægemiddelabsorptionen alvorligt.
  4. Efter at have taget pillerne, anbefales det at være i oprejst stilling i en time, at foretage færre aktive bevægelser og ikke provokere arbejdet med tarmmotilitet.
  5. Mens du tager bisfosfonater, kan calcium og / eller vitamin D-tilskud anvendes, men ikke tidligere end to timer efter indtagelse af bisfosfonater.

Mere detaljerede instruktioner til brugen af ​​disse lægemidler kan fås i informationsfolderen (den findes i pakken med hvert lægemiddel) eller fra den behandlende læge.

3.1 Bivirkninger

Bisfosfonater forårsager ofte bivirkninger, især ved langvarig brug og høj dosis. I de fleste tilfælde er bivirkningerne imidlertid midlertidige og moderate, uden at det kræves seponering..

Bisphosphonat til osteoporose Bonefos

Mulige bivirkninger af bisfosfonater i knogleskørhed:

  • irritation af slimhinderne i maven og / eller tolvfingertarmen,
  • udvikling af gastritis (inklusive erosiv), gastrisk blødning, dyspepsi og mavesmerter,
  • kvalme, opkast, flatulens (øget gasproduktion), langvarig forstoppelse,
  • ledsmerter (artralgi), muskelsmerter og hovedpine (normalt mild til moderat),
  • skader på nyresystemet og leveren (på grund af ophobning - ophobning - af giftige stoffer),
  • udviklingen af ​​hypokalcæmi (en patologi, hvor calciummangel i kroppen udvikler sig),
  • allergiske reaktioner, fra milde (lokal urticaria og angioødem) til fatale (kollaps, anafylaktoide reaktioner),
  • med ukontrolleret behandling med bisfosfonater, hjerteflimmer, brud på hule knogler, osteonekrose i kæberne er mulige.

3.3 Kompatibilitet med andre lægemidler

Bisophosphonater har flere nuancer, når de bruges sammen med andre lægemidler. Kompatibilitet er som følger:

  1. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) øger risikoen for gastrointestinal blødning markant.
  2. Loop diuretika øger risikoen for hypomagnesæmi (et fald i mængden af ​​magnesium i kroppen) og hypocalcemia (et fald i mængden af ​​calcium i kroppen) betydeligt.
  3. Forberedelser af aminoglycodize-gruppen øger den akkumulerende effekt, hvorfor toksisk skade på nyresystemet og leveren er mulig.
  4. At drikke alkohol, mens du tager bisfosfonater, er strengt forbudt på grund af truslen om alvorlige komplikationer (især toksisk skade på lever og nyrer, gastrisk blødning).

Hvem er tildelt

Behandling af osteoporose med BF er altid individuel og afhænger af resultaterne af patientens undersøgelse. Indtil for nylig blev densitometriindikatorer brugt til at ordinere medicin. Verdenssundhedsorganisationen har udviklet en klassificering af osteoporose for postmenopausale kvinder, ifølge hvilken indikationen for anvendelse af bisfosfonater er et fald i T-indekset til -2,5 og derunder.

National Osteoporosis Foundation udvidede senere indikationerne til at omfatte følgende:

  • brud på lårhalsen eller ryghvirvlerne, identificeret klinisk eller morfologisk;
  • frakturer, der er typiske for osteoporose, som opstod tidligere på baggrund af reduceret knoglemasse ved -1
  • fald i T-indekset til -2,5 og derunder, forudsat at der ikke er nogen sekundær OP;
  • osteopeni hos patienter med en øget risiko - sengeliggende patienter og personer, der får hormonbehandling.

Nitrogenholdige lægemidler kaldes aminobisphosonater og er mest effektive til osteoporose.

Regelmæssigt indtag af Bonviva giver dig mulighed for at øge tætheden og volumenet af knoglestrukturen samt forhindre ødelæggelse af dens

Zoledronsyre

Præparater baseret på zoledronsyre har mange handelsnavne og har en selektiv virkning på knoglevæv og hæmmer osteoklasternes aktivitet. Fordelen ved dette stof er fraværet af en negativ effekt på dannelse, mineralisering og styrke af knogler..

Ved anvendelse af zoledronat frigøres calcium fra knoglevævet, og beskadigede områder genoprettes. Lægemidlet gives som en intravenøs infusion til langsom indgivelse. Det terapeutiske regime afhænger af graden af ​​osteoporose, men for at opnå den maksimale effekt bør intervallet mellem den første og anden infusion ikke være mindre end 7 dage.

Ibandronsyre

Ibandronsyre er en hæmmer af knogleresorption og anvendes primært til behandling af postmenopausal osteoporose. Det kan bruges i pilleform eller intravenøst. Tabletterne tages en halv time før måltider og anden medicin..

Efter indtagelse af stoffet anbefales det at holde sig oprejst i en time. For patienter med læsioner i spiserøret, som fører til en forsinkelse i tømningen, administreres lægemidler med ibandronsyre intravenøst ​​og kun på hospital.

Alendronsyre er en del af mange lægemidler, hvorefter knoglerne er mættet med mineraler, får en normal struktur og høj styrke

Alendronsyre

Alendronsyre reducerer osteoklastaktivitet og øger knoglemineraltætheden ved at fremme dannelse af nye celler. Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidlerne er alendronatnatriumtrihydrat. Det mest berømte lægemiddel i denne gruppe er Alendronate, produceret i tabletform.

Alendronat-tabletter tages 1 gang om dagen 2 timer før morgenmaden. Det er tilladt at tage stoffet efter måltider, men ikke tidligere end 2 timer senere. Når det kommer ind i kroppen, binder ca. 80% af alendronat til blodproteiner og fordeles jævnt i blødt væv og derefter i knogler, hvor det akkumuleres. Koncentrationen af ​​alendronatnatrium i blodet falder hurtigt, og stoffet passerer ind i knoglevævet.

Den anbefalede dosis er 10 mg dagligt eller 70 mg ugentligt. Anvendelsen af ​​Alendronate er effektiv til osteoporose hos kvinder (postmenopausale kvinder) og hos mænd samt til nedsat knogletæthed som følge af behandling med kortikosteroider..

Det skal du vide, når du behandler med bisfosfonater

Bisfosfonater er meget effektive. Men for at de kan give den ønskede effekt, skal patienten overholde følgende enkle regler.

tage denne medicin til osteoporose med calcium. Så det absorberes bedre af kroppen.

Derfor ordineres patienten desuden xidiphon; tage lægemidler indeholdende calcium 2-3 timer efter at have taget bisphosphonater; Når du først tager stoffet, skal du være opmærksom på dit generelle helbred. Hvis han har feber, svær muskelsmerter, svimmelhed, kvalme, skal du ikke være bange

Dette er normalt. Efter 2-3 dage vil disse tegn passere og vises slet ikke længere; Hvis der opstår ubehagelige symptomer, skal du fortsætte med at tage stoffet.

Funktioner i receptionen

Inden bisphosphonat tages, skal patienten læse instruktionerne.

Og han bør også overveje følgende:

  1. En patient med osteoporose kan kun tage lægemidlet på tom mave. Dette gøres en halv time før du spiser..
  2. Tyg ikke tabletten, før du tager den. Det sluges hele. At tygge denne tablet kan få patienten til at udvikle sår i munden.
  3. Efter at have taget pillen, skal patienten tage en lodret position og ligge i mindst 1 time. En sådan teknik reducerer den negative effekt, som p-piller kan have på mave-tarmkanalen (GIT), forhindrer sårprocessen hos patienten..
  4. 1,5 timer før og efter et måltid anbefales det ikke, at patienten drikker mejeriprodukter og spiser mad, der indeholder calcium. Og du bør også afstå fra at tage medicin med magnesium og jern..

Det er umuligt at kombinere disse lægemidler med alkoholholdige drikkevarer. Og når man tager disse lægemidler, skal patienten drikke meget vand. Du skal også drikke piller med en stor mængde væske: fra 200 til 400 ml

Det er vigtigt, at patienten, mens han tager medicin, kontrollerer nyrerne. Han skal også overvåge mængden af ​​calcium i blodet.

Bivirkninger

Bisfosfonater er medicin, der kan hjælpe med at lindre knogleskørhed. Men i nogle tilfælde fører de til udseendet af følgende komplikationer hos patienten.

Når de tages, kan patienten:

  • en allergi vises i form af urticaria, hududslæt;
  • udvikle anafylaktisk shock;
  • alvorlig svaghed, døsighed opstår;
  • fald i visuel aktivitet
  • smerter i øjnene
  • udvikle konjunktivitis, akut respiratorisk virusinfektion (ARVI);
  • kropstemperatur stiger kraftigt;
  • kulderystelser, feber forekommer
  • der er en skarp smerte i underlivet, kvalme, forstoppelse, diarré
  • en hoftebrud opstår;
  • udvikle hypokalcæmi. Oftest forekommer det hos de patienter, som lægemidlet administreres intravenøst ​​til;
  • osteonekrose i kæben opstår. Det forekommer normalt hos de patienter, der behandles med nitrogenholdige lægemidler. Og også i sådanne præparater er der natrium ibandronat, som heller ikke har den bedste effekt på menneskekroppen..

Kontraindikationer

Disse stoffer hjælper virkelig med at slippe af med sygdommen, men ikke alle kan bruge dem..

For eksempel er de forbudt:

  • gravide og ammende kvinder;
  • patienter under 18 år
  • personer med gastrointestinale problemer
  • mennesker med nyresvigt
  • personer, der lider af individuel intolerance over for de stoffer, der udgør dette lægemiddel.

Lægemiddelkompatibilitet

De bisfosfonater, der anvendes til behandling af osteoporose, er tunge stoffer og bør ikke kombineres med andre lægemidler, der ikke fungerer godt med bisfosfonater. Den fælles brug af lægemidler, der tilhører forskellige farmakologiske grupper, kan føre til en forværring af ubehagelige symptomer, udseendet af farlige komplikationer.

Indikationer for brug

Osteoporose er den vigtigste indikation for bisfosfonater. Dette er en alvorlig sygdom i knoglesystemet, hvor styrken og tætheden af ​​knogler falder som et resultat af en akut mangel på calcium i kroppen.

Bisfosfonater tilbageholder calcium i knoglerne, forhindrer knogleresorption og reducerer risikoen for brud betydeligt, hvilket påvirker mere end 70% af patienterne med forskellige former og stadier af osteoporose. Effektiviteten af ​​phosphonsyrer i denne sygdom varierer fra 33% til 50%, derfor bør det anbefales at anvende bisphosphonater i hvert enkelt tilfælde under hensyntagen til det specifikke kliniske billede, patientens alder og mulige risici..

Bisphosphonatbehandling er også ret effektiv til kræft, såsom multipelt myelom. Multipelt myelom (Rustitsky-Kalera sygdom) er en ondartet sygdom i blodsystemet med den fremherskende lokalisering af tumorer i knoglemarven. Patologi er tilbøjelig til aggressiv og progressiv forløb og manifesteres klinisk ved hyppige brud, smerter i knogler og led, kraftig blødning og svær anæmi.

Multipelt myelom (Rustitsky-Kalera sygdom)

Den patogenetiske mekanisme for myelomudvikling er repræsenteret ved ødelæggelse af knoglevæv og frigivelse af calciumioner, der akkumulerer i nyrerne og danner faste kalksten (sten). Bisfosfonater (zoledronsyre og pamidronat) styrer sygdomsforløbet og opnår langvarig remission og bruges som vedligeholdelsesbehandling efter anvendelse af kemoterapiprotokollen.

Andre indikationer for anvendelse af phosphonsyrepræparater er også:

kronisk diffus komprimering og skrøbelighed i knoglevæv med progressiv svækkelse af hæmatopoiesis i knoglemarven (marmorsygdom);

osteitis deformans (Pagets sygdom)

knoglemetastaser i maligne tumorprocesser (især med tegn på hyperkalcæmi og forkalkning);

genetiske lidelser karakteriseret ved øget knoglesvaghed som følge af utilstrækkelig syntese af kollagen (Lobstein-Vrolik sygdom).

Gode ​​resultater opnås, når bisfosfonater er inkluderet i behandlingsregimet for primær hyperparatyreoidisme. Dette er en patologi af biskjoldbruskkirtlerne, hvor der er en stigning i syntesen af ​​biskjoldbruskkirtelhormon, som deltager i opretholdelsen af ​​den normale mængde calcium og fosfor i blodet..

I tilfælde af sekundær hyperparatyreoidisme, der opstår på baggrund af andre sygdomme (for eksempel endokrine lidelser), betragtes brugen af ​​bisfosfonater som upassende.

  • Forrige Artikel

    Hvordan behandles hælsporer? Hvad kan man gøre derhjemme

Artikler Om Knæskal